Tacrolimus umumnya diresepkan untuk pasien yang telah menjalani transplantasi kornea.
Tacrolimus, atau fujimycin, adalah obat penekan kekebalan yang terutama diresepkan setelah transplantasi organ untuk mengurangi risiko penolakan transplantasi. Diisolasi dari sampel tanah Jepang yang mengandung Streptomyces tsukubaensis, nama obat tacrolimus berasal dari frasa “Tsukuba macrolide immunosuppressant.” Pertama kali disetujui oleh Food and Drug Administration ( FDA ) pada tahun 1994, obat ini telah digunakan untuk pasien yang menerima transplantasi hati, jantung, pankreas, ginjal , paru-paru, usus kecil, kornea, kulit, sumsum tulang, trakea, dan anggota tubuh. Obat ini bekerja dengan menghambat produksi interleukin-2 dalam tubuh , suatu mediator kimia yang terlibat dalam episode penolakan akut dan peradangan . Dokter juga meresepkan obat ini untuk mengobati peradangan yang terkait dengan kolitis ulserativa , kondisi kulit autoimun, dan peradangan mata yang parah.
Mereka yang menggunakan tacrolimus mungkin harus menghindari makan jeruk bali atau produk yang terbuat dari buah tersebut.
Umumnya, tacrolimus memiliki karakteristik penekan kekebalan yang mirip dengan siklosporin obat pasca-transplantasi yang lebih umum digunakan, tetapi memberikan efek yang lebih kuat dengan volume obat yang sama. Imunosupresi menggunakan obat ini telah menghasilkan tingkat penolakan transplantasi yang lebih rendah dibandingkan dengan siklosporin – 30,7 persen versus 46,4 persen – menurut satu studi klinis. Hasil pada pasien transplantasi hati lebih baik dengan tacrolimus dibandingkan dengan siklosporin pada tahun pertama setelah transplantasi. Tacrolimus biasanya diresepkan dalam koktail pasca-transplantasi dengan obat lain. Dosis awal berkisar dari 0,15 miligram hingga 0,20 miligram per kilogram berat badan dalam infus harian.
Tacrolimus dapat digunakan untuk mengobati vitiligo.
Dalam bentuk salep, tacrolimus dapat digunakan untuk mengobati eksim . Cara kerja dan potensinya mirip dengan steroid. Keuntungan obat ini dibandingkan steroid adalah tidak menyebabkan atrofi kulit. Oleh karena itu, dapat digunakan terus menerus bahkan pada area kulit wajah dan kelopak mata yang lebih tipis. Salep juga telah digunakan untuk mengobati vitiligo segmental, terutama pada wajah.
Efek samping utama dari penggunaan obat, yang bisa parah, termasuk sakit kepala, kerusakan jantung, penglihatan kabur, masalah hati dan ginjal, kejang, dan diabetes . Selain itu, infeksi jamur dan virus lebih sulit ditangani. Efek samping terjadi dengan pemberian obat secara intravena dan oral dan mungkin memerlukan pengurangan dosis yang digunakan. Peningkatan kadar glukosa darah mungkin memerlukan pemberian insulin. Di antara pasien yang memakai tacrolimus, proporsi yang melaporkan lebih dari satu efek samping adalah sekitar 99,8 persen.
Pada pasien yang menerima imunosupresan untuk mencegah penolakan transplantasi, keganasan adalah kemungkinan yang diketahui. Ibu hamil atau menyusui dan bayi tidak boleh mengonsumsi tacrolimus. Kontraindikasi lain untuk obat ini termasuk penyakit hati atau ginjal yang parah , infeksi aktif, kanker, dan penyakit jantung akut . Pasien harus berhati-hati saat terkena sinar matahari karena efek fotosensitisasi obat ini. Jus jeruk bali juga dapat meningkatkan efek obat.