Avapena: Formula, Penyajian, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Avapena: Formula, Penyajian, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Ini adalah obat antihistamin generasi pertama yang disertifikasi di beberapa negara Eropa Timur.

Bahan aktif dalam avapena adalah chloropyramine hidroklorida.

Rumus kimia

C16H20ClN3.

Presentasi

Dus isi 20 tablet 25 mg.

Indikasi

Ketika kondisi seperti rinitis alergi , konjungtivitis alergi , demam, pruritus , alergi kulit akut, gatal-gatal , edema Quincke, eksim akut dan kondisi lainnya terjadi.

Dalam kasus alergi terhadap makanan atau obat-obatan.

Dalam kasus gigitan atau sengatan serangga.

Sebagai tindakan pencegahan untuk reaksi yang disebabkan oleh penggunaan media kontras, sebagai pengobatan pra operasi pada pasien dengan masalah alergi.

Dalam proses asma bronkial.

Mekanisme aksi

Avapena dibedakan sebagai antagonis yang bersaing dengan reseptor histamin H1 reversibel, yang dikenal sebagai agonis terbalik H1.

Ini berarti bahwa Avapena melakukan tindakan farmakologisnya dengan bersaing dengan histamin untuk subtipe H1, yang merupakan reseptor histamin.

Dengan memblokir efek histamin, obat mencegah vasodilatasi, peningkatan permeabilitas vaskular dan perkembangan edema jaringan, yang terkait dengan pelepasan histamin ke dalam jaringan. Avapena juga memiliki sifat antikolinergik .

Obat yang bertanggung jawab untuk memblokir reseptor histamin diklasifikasikan sebagai antagonis farmakologis.

Mereka tampaknya bertindak dengan menghambat reseptor di sel yang melakukan tindakan tersebut, tidak termasuk molekul agonis, tanpa memulai respons apa pun dengan sendirinya. Dalam hal ini antagonis histamin, tindakan yang dilakukan adalah kompetitif dan reversibel.

H1 blocker ini diserap dengan sangat baik oleh saluran pencernaan, sehingga setelah pemberian oral, efeknya dapat muncul dalam 15 hingga 30 menit, maksimal dalam 1 hingga 2 jam dan efeknya berlangsung dari 3 hingga 6 jam.

Konsentrasi plasma secara langsung berhubungan dengan efek antagonis histamin dan efek sedatif.

Obat ini didistribusikan ke seluruh tubuh termasuk sistem saraf pusat.

Ini diekskresikan tidak berubah melalui urin dan sebagian besar disajikan dalam urin sebagai produk degradasi, yang diekskresikan dalam waktu 24 jam.

Tempat di mana transformasi metabolik terutama terjadi adalah di hati.

Dosis

Dosis harus individual untuk setiap kasus dalam kaitannya dengan respon terapeutik dari masing-masing pasien.

Namun, sebagai aturan umum, dosis berikut direkomendasikan:

Pada orang dewasa:

Dosis awal, dua sampai tiga tablet sehari.

Pada anak-anak:

Dari 5 hingga 10 tahun, berikan satu hingga dua tablet sehari. Lebih dari 10 tahun, dua sampai tiga tablet sehari. Avapena tidak boleh diberikan kepada anak di bawah usia 5 tahun.

Efek samping

Sifat antikolinergik chloropyramine erat kaitannya dengan efek samping yang ditimbulkan oleh pengobatan, seperti:

Kelemahan, vertigo , kelelahan, pusing, kantuk, mulut kering, mual, sembelit, diare, stomatalgia, inkoordinasi dan dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan penglihatan dan peningkatan tekanan intraokular.

Peringatan dan Kontraindikasi

Perhatian khusus harus diberikan karena kemungkinan reaksi sekunder seperti kantuk pada pasien, terutama saat mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin presisi.

Obat ini tidak boleh diberikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif ( kloropiramin hidroklorida ), hipertensi arteri , hiperplasia prostat , gagal napas.

Tukak lambung di saluran pencernaan, aritmia jantung , glaukoma sudut tertutup, penggunaan simultan inhibitor monoamine oksidase dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat.

Keamanan penggunaan obat ini pada kehamilan dan masa menyusui belum ditentukan, oleh karena itu untuk pemberian hubungan efek menguntungkan yang diharapkan dan risiko harus dievaluasi dengan cermat.

Seharusnya tidak diberikan kepada anak di bawah usia 5 tahun.

Selama perawatan, aktivitas yang berpotensi berisiko yang memerlukan perhatian lebih harus dihindari.

Interaksi

Obat ini berinteraksi dengan alkohol, agen antidepresan trisiklik, barbiturat, atau obat depresan sistem saraf pusat.

Meningkatkan aksi obat untuk anestesi umum, hipnotik, obat penenang, analgesik opioid dan anestesi lokal.

Dosis tinggi dapat mengubah tes laboratorium dengan tanda-tanda trombositopenia agranulositik, anemia hemolitik, dan anemia aplastik.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, pada anak-anak menyebabkan kecemasan, halusinasi, athetosis, ataksia , kejang, kegembiraan, midriasis , imobilitas pupil, kemerahan pada wajah, hipertermia, kolaps pembuluh darah, koma, dll.

Dan pada orang dewasa menyebabkan depresi, lesu, hipertermia dan hiperemia kulit, agitasi psikomotor, kejang, koma, dll.

Tidak ada pengobatan khusus untuk overdosis blocker, pengobatan biasanya lavage lambung, dukungan mekanis dengan ventilasi sangat penting dalam kasus gagal napas.

Jika kejang terjadi, yang terbaik adalah memeranginya dengan obat depresan seperti thiopental atau diazepan, yang efeknya cepat, sementara, dan dapat dikendalikan.