Ini adalah obat thienodiazepine yang merupakan analog benzodiazepine.

Clotiazepam dipasarkan dengan merek Clozan, Distensan, Trecalmo, Rize, Rizen, dan Veratran.

Molekul clotiazepam berbeda dari benzodiazepin dalam hal cincin benzena telah digantikan oleh cincin tiofena.

Ini memiliki sifat ansiolitik , relaksan otot rangka, antikonvulsan dan obat penenang.

Ini adalah obat short-acting dengan sifat umum mirip dengan diazepam. Clotiazepam juga dikenal sebagai Y-6047.

Clotiazepamum adalah turunan dari clotiazepam. Ini berasal dari sintetis. Berat Molekul dari clotiazepam adalah 318,80.

Indikasi

Obat ini telah diuji dan terbukti efektif dalam mengelola kecemasan dalam jangka pendek.

Clotiazepam juga digunakan sebagai premedikasi dalam operasi kecil di Perancis dan Jepang, di mana obat tersebut tersedia secara komersial dengan nama dagang Veratran dan Rize, masing-masing.

Ini juga dapat diberikan dalam terapi komplementer sebagai obat alternatif pilihan dalam iritabilitas.

Farmakokinetik

Sebuah studi crossover dilakukan pada enam sukarelawan sehat (usia rata-rata 28 tahun) menggunakan farmakokinetik dosis tunggal 5 mg tetes clotiazepam, tablet oral, dan tablet sublingual.

Formulasi memiliki ketersediaan sistemik yang serupa. Dibandingkan dengan tablet oral, rute sublingual memberikan konsentrasi puncak yang lebih rendah dan waktu puncak yang tertunda, sedangkan tetes memberikan konsentrasi maksimum yang lebih tinggi dengan waktu puncak yang sama.

Penggunaan tetes disarankan untuk efek awal yang lebih nyata dan rute sublingual untuk pemberian yang lebih mudah, terutama pada orang tua.

Farmakologi

Mirip dengan benzodiazepin lainnya, clotiazepam memiliki sifat farmakologis ansiolitik, sedatif, hipnotik, amnesia, antikonvulsan, dan relaksan otot.

Obat ini mengikat ke situs benzodiazepin dari reseptor GABA di mana ia bertindak sebagai agonis penuh; tindakan ini menghasilkan efek penghambatan GABA yang ditingkatkan pada reseptor GABA yang menghasilkan efek farmakologis dari clotiazepam.

Clotiazepam memiliki waktu paruh eliminasi yang relatif pendek dan kurang rentan terhadap akumulasi setelah pemberian dosis berulang dibandingkan dengan agen benzodiazepin yang bekerja lebih lama. Ini dimetabolisme oleh oksidasi.

Clotiazepam dimetabolisme menjadi hydroxyclothiazepam dan desmethylclothiazepam. Setelah konsumsi oral dari 5 mg dosis tunggal clotiazepam oleh tiga sukarelawan sehat, obat dengan cepat diserap. Waktu paruh eliminasi obat dan metabolitnya berkisar antara 6,5 ​​jam hingga 18 jam.

Clotiazepam 99 persen terikat pada protein plasma. Pada pria lanjut usia, waktu paruh eliminasi lebih lama dan pada wanita lanjut usia, volume distribusi meningkat.

Orang dengan gangguan hati mengalami penurunan volume distribusi serta penurunan total pembersihan clotiazepam; Gagal ginjal tidak mempengaruhi kinetika clotiazepam.

Efek samping

Efek samping yang serius atau ireversibel dari clotiazepam, menyebabkan komplikasi tambahan, termasuk depresi pernapasan. Ada juga laporan hepatitis yang disebabkan oleh clotiazepam.

Tanda dan gejala yang terjadi setelah overdosis akut obat ini meliputi:

Hipotensi

Takikardia.

Makan.

Retensi urin.

Ataxia.

Kegagalan pernapasan.

Kantuk.

Reaksi merugikan simtomatik yang dihasilkan oleh clotiazepam kurang lebih dapat ditoleransi dan, jika menjadi parah, dapat diobati secara simtomatik, seperti:

Sakit kepala

Kantuk.

Kebingungan.

Kelemahan.

Dosis

Rincian dosis untuk clotiazepam adalah sebagai berikut:

Dosis dewasa

5 sampai 15mg.

Dosis anak (20kg)

Tidak ada data yang tersedia pada rincian dosis pediatrik dari clotiazepam.

Dosis neonatus (3kg)

Tidak ada data yang tersedia pada rincian dosis neonatal dari clotiazepam.

Kelompok risiko tinggi

Obat tidak boleh diberikan kepada pasien anak.

Jika otoritas peresepan membenarkan manfaat obat terhadap kemungkinan bahaya, itu harus menilai kembali mereka dan berkonsultasi dengan bahan referensi dan penelitian sebelumnya.

Peringatan / Tindakan Pencegahan

Orang tua, penyakit pernapasan, riwayat alkohol dan ketergantungan obat dapat menghasilkan toleransi, ketergantungan fisik dan psikologis, rebound di somania dan kecemasan menginduksi amnesia anterograde,

Melecehkan

Clotiazepam adalah obat penyalahgunaan yang diakui.

Penyimpanan

Simpan dalam kemasannya di tempat yang sejuk.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.