Ini adalah obat dari kelas antimuskarinik.
Ini dikembangkan untuk mengobati kontraksi kandung kemih yang terlalu aktif dengan masalah terkait seperti peningkatan frekuensi buang air kecil dan inkontinensia mendesak .
Solifenacin (INN, nama dagang Vesicare) diproduksi dan dipasarkan oleh Astellas, GlaxoSmithKline, dan Teva Pharmaceutical Industries.
Ini tersedia sebagai obat bermerek. Ini tidak tersedia sebagai obat generik.
Solifenacin hadir hanya sebagai tablet untuk diminum.
Mengapa Vesicare digunakan?
Solifenacin digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih yang terlalu aktif (OAB). Gejala-gejala ini termasuk:
Dorongan yang kuat untuk buang air kecil dengan kecelakaan bocor atau basah.
Dorongan yang kuat untuk segera buang air kecil.
Buang air kecil lebih sering dari biasanya.
Bagaimana cara kerjanya?
Solifenacin termasuk dalam kelas obat yang disebut antagonis urin.
Biasanya, ketika kandung kemih terisi dengan urin, ia mengembang. Setelah sepenuhnya berkembang, ia mengirimkan pesan ke otak Anda yang memberi tahu Anda bahwa Anda siap untuk buang air kecil. Saat Anda buang air kecil, otot kandung kemih Anda berkontraksi, yang memulai aliran urin.
Ketika Anda memiliki kandung kemih yang terlalu aktif, otot-otot Anda berkontraksi sebelum kandung kemih Anda sepenuhnya mengembang, menyebabkan seringnya buang air kecil .
Solifenacin bekerja dengan menghentikan kontraksi tiba-tiba dari otot kandung kemih dan meningkatkan jumlah urin yang dapat ditampung oleh kandung kemih. Ini membantu mengontrol pelepasan urin dan membantu mengurangi gejala.
Vesicare (solifenacin suksinat) adalah antagonis reseptor muskarinik.
Secara kimia, solifenacin suksinat adalah asam butanedioat, terdiri dari (1S) – (3R) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl 3,4-dihydro-1-phenyl-2 (1H) iso-quinolinecarboxylate (1 : 1) yang memiliki rumus empiris C23H26N2O2 • C4H6O4, dan berat molekul 480,55.
Solifenacin Succinate adalah kristal atau bubuk kristal putih hingga kuning pucat. Hal ini bebas larut pada suhu kamar dalam air, asam asetat glasial, dimetil sulfoksida, dan metanol.
Setiap tablet Vesicare mengandung 5 atau 10 mg solifenacin suksinat dan diformulasikan untuk pemberian oral. Selain bahan aktif solifenacin succinate, setiap tablet Vesicare juga mengandung bahan-bahan inert berikut:
Laktosa monohidrat, tepung jagung, hypromellose 2910, magnesium stearat, bedak, polietilen glikol 8000 dan titanium dioksida dengan oksida besi kuning (tablet Vesicare 5 mg) atau oksida besi merah (tablet Vesicare 10 mg).
Kontraindikasi
Solifenacin dikontraindikasikan untuk orang dengan retensi urin, retensi lambung, glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol atau tidak terkontrol dengan baik, penyakit hati berat (Child-Pugh kelas C), dan hemodialisis.
Sindrom long QT bukan merupakan kontraindikasi, meskipun solifenacin, seperti tolterodine dan darifenacin, mengikat saluran hERG di jantung dan dapat memperpanjang interval QT. Mekanisme ini tampaknya jarang relevan secara klinis.
Peringatan penting
Peringatan tentang kondisi lain : Anda tidak boleh minum obat ini jika Anda memiliki retensi urin, retensi lambung, atau glaukoma sudut sempit yang tidak terkontrol. Gunakan obat ini dengan hati-hati jika Anda memiliki masalah jantung yang disebut perpanjangan QT (denyut jantung tidak teratur).
Pembengkakan ( Angioedema ) Peringatan : Dalam kasus yang jarang terjadi, obat ini dapat menyebabkan pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. Jika pembengkakan terjadi dan Anda mengalami kesulitan bernapas, hubungi atau segera pergi ke ruang gawat darurat.
Peringatan demensia : Penelitian telah menunjukkan bahwa jenis obat ini dapat menyebabkan efek yang serupa dengan yang disebabkan oleh obat yang disebut antikolinergik. Hal ini dapat meningkatkan risiko demensia.
Efek samping Vesicare
Efek samping solifenacin yang paling umum adalah mulut kering, penglihatan kabur, infeksi saluran kemih, dan sembelit . Seperti semua antikolinergik, solifenacin jarang menyebabkan hipertermia karena penurunan keringat.
Vesicare dapat mempengaruhi sistem saraf pusat Anda. Ini dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, kebingungan, halusinasi, dan kantuk saat memulai atau meningkatkan dosis obat ini.
Gejalanya bisa meliputi:
Keringat berkurang.
Pusing.
kelelahan.
Penyakit.
Peningkatan suhu tubuh (demam).
Kesulitan bernapas atau nyeri dada.
Pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan yang membuat Anda sulit bernapas.
Gatal parah
Gatal -gatal, ruam kulit, atau bengkak.
Jika efek ini ringan, mereka bisa hilang dalam beberapa hari hingga beberapa minggu. Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki efek samping yang serius. Hubungi 911 jika gejala Anda mengancam jiwa atau jika Anda merasa memiliki keadaan darurat medis.
Efek samping lainnya
Obat ini datang dengan beberapa peringatan.
Peringatan alergi
Obat ini dapat menyebabkan reaksi alergi yang parah. Gejalanya bisa meliputi:
Sulit bernafas.
Pembengkakan pada wajah, bibir, tenggorokan, atau lidah.
Urtikaria.
Hubungi atau pergi ke ruang gawat darurat terdekat jika Anda memiliki gejala-gejala ini. Mengambilnya lagi bisa berakibat fatal (menyebabkan kematian). Bicaralah dengan dokter Anda tentang pilihan obat lain yang mungkin cocok untuk Anda.
Peringatan Interaksi Alkohol
Menggunakan minuman yang mengandung alkohol dapat memperburuk gejala kandung kemih.
Peringatan untuk orang dengan kondisi kesehatan tertentu
Untuk orang dengan masalah kandung kemih : Anda tidak boleh menggunakan obat ini jika Anda mengalami retensi urin. Gunakan obat ini dengan hati-hati jika Anda memiliki masalah lain dalam mengosongkan kandung kemih Anda. Ini dapat meningkatkan risiko retensi urin.
Untuk orang dengan masalah perut : Anda tidak boleh menggunakan obat ini jika Anda memiliki retensi lambung. Gunakan obat ini dengan hati-hati jika telah menunda atau memperlambat pengosongan perut Anda.
Untuk penderita glaukoma sudut sempit : Gunakan obat ini dengan hati-hati jika Anda memiliki kelainan mata yang disebut glaukoma sudut sempit. Jika Anda memiliki glaukoma sudut sempit yang tidak terkontrol, Anda sebaiknya tidak menggunakan obat ini.
Untuk orang dengan masalah hati : Obat ini diproses oleh hati Anda. Jika Anda memiliki masalah hati, lebih banyak obat dapat bertahan di tubuh Anda lebih lama, menempatkan Anda pada risiko efek samping.
Gunakan obat ini dengan hati-hati. Dokter Anda mungkin menurunkan dosis Anda dan memantau fungsi hati Anda selama perawatan.
Untuk penderita gangguan ginjal : Obat ini diproses oleh ginjal. Jika Anda memiliki masalah ginjal, lebih banyak obat dapat bertahan di tubuh Anda lebih lama, menempatkan Anda pada risiko efek samping.
Gunakan obat ini dengan hati-hati. Dokter Anda mungkin menurunkan dosis Anda dan memantau fungsi ginjal Anda selama perawatan.
Untuk orang dengan detak jantung tidak teratur : Gunakan obat ini dengan hati-hati jika Anda memiliki perpanjangan interval QT (denyut jantung tidak teratur).
Peringatan untuk grup lain
Untuk ibu hamil: Obat ini termasuk obat kehamilan kategori C. Artinya dua hal:
Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin ketika ibu meminum obat tersebut.
Tidak cukup penelitian pada manusia yang dilakukan untuk memastikan bagaimana obat tersebut dapat mempengaruhi janin.
Untuk wanita yang sedang menyusui : Tidak diketahui apakah obat ini masuk ke dalam ASI. Melakukannya dapat menyebabkan efek samping pada anak yang disusui.
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda menyusui anak Anda. Anda mungkin perlu memutuskan apakah akan berhenti menyusui atau berhenti minum obat ini.
Untuk anak-anak : Keamanan dan kemanjuran obat ini pada anak di bawah 18 tahun belum ditetapkan.
Bagaimana cara mengambil Vesicare
Semua kemungkinan dosis dan bentuk mungkin tidak disertakan di sini. Dosis, bentuk, dan seberapa sering Anda meminumnya akan tergantung pada:
Usia.
Kondisi yang sedang dirawat.
Tingkat keparahan kondisi Anda.
Kondisi medis lain yang Anda miliki.
Dosis Vesicare yang dianjurkan adalah 5 mg sekali sehari. Jika dosis 5 mg dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari. Vesicare harus diambil dengan air dan ditelan utuh. E lVesicare dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.
Untuk pasien dengan gangguan ginjal berat (CLcr <30 ml / menit), dosis harian Vesicare lebih besar dari 5 mg tidak dianjurkan.
Untuk pasien dengan gangguan hati sedang (Child-Pugh B), dosis harian Vesicare lebih besar dari 5 mg tidak dianjurkan. Penggunaan Vesicare tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh C).
Ketika diberikan dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat seperti ketoconazole, dosis harian Vesicare lebih besar dari 5 mg tidak dianjurkan.
Dosis umum : 5 mg diminum sekali sehari.
Peningkatan dosis : jika perlu, dokter dapat meningkatkan dosis menjadi 10 mg sekali sehari.
Dosis bayi (usia 0-17 tahun). Obat ini belum dipelajari pada anak-anak. Seharusnya tidak digunakan pada anak di bawah 18 tahun.
Tindak lanjut klinis
Sebelum memulai dan selama perawatan dengan obat ini, dokter Anda mungkin akan memeriksa:
Fungsi hati
Fungsi ginjal.
Otorisasi sebelumnya.
Banyak perusahaan asuransi memerlukan otorisasi sebelumnya untuk obat ini.
Pertimbangan dosis khusus
Untuk orang dengan masalah ginjal: Jika Anda memiliki penyakit ginjal parah, dosis Anda tidak boleh lebih dari 5 mg per hari.
Untuk orang dengan masalah hati: Jika Anda memiliki penyakit hati sedang, dosis Anda tidak boleh lebih dari 5 mg per hari. Jika Anda memiliki penyakit hati yang parah, sebaiknya tidak menggunakan obat ini.
Ambil sesuai petunjuk
Solifenacin digunakan untuk pengobatan jangka panjang. Itu datang dengan risiko serius jika Anda tidak menganggapnya seperti yang ditentukan.
Jika Anda berhenti minum obat atau tidak meminumnya sama sekali: Gejala kandung kemih Anda yang terlalu aktif kemungkinan tidak akan membaik.
Jika Anda melewatkan satu dosis atau tidak minum obat tepat waktu : Obat Anda mungkin tidak bekerja dengan baik atau mungkin berhenti bekerja sama sekali. Agar obat ini bekerja dengan baik, jumlah tertentu harus ada di tubuh Anda setiap saat.
Jika Anda mengonsumsi terlalu banyak : Anda bisa memiliki kadar obat yang berbahaya di dalam tubuh Anda. Anda mungkin memiliki gejala berikut:
Penglihatan kabur.
Pupil-pupil terdilatasikan.
Tremor
Hilang kesadaran.
Jika Anda merasa telah mengonsumsi terlalu banyak obat ini, hubungi dokter Anda atau mintalah bimbingan dari American Association of Poison Control Centers.
Apa yang harus dilakukan jika Anda melewatkan satu dosis : Jika Anda melewatkan satu dosis obat ini, lewati dosis itu dan minum dosis berikutnya sesuai jadwal untuk hari berikutnya. Jangan minum dua dosis obat ini pada hari yang sama.
Penyimpanan : simpan solifenacin pada suhu kamar. Simpan pada suhu 77 ° F (25 ° C). Jauhkan obat ini dari suhu tinggi.
Selalu bawa obat Anda. Saat terbang, jangan pernah memasukkannya ke dalam koper. Selalu bawa wadah berlabel resep asli bersama Anda.
Interaksi Vesicare
Solifenacin dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom P450 CYP3A4.
Ketika diberikan bersamaan dengan obat yang menghambat CYP3A4, seperti ketoconazole, metabolisme solifenacin terganggu, yang menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam tubuh dan pengurangan ekskresinya.
Seperti disebutkan di atas, solifenacin juga dapat memperpanjang interval QT. Oleh karena itu, pemberian secara bersamaan dengan obat-obatan yang juga memiliki efek ini, seperti moksifloksasin atau pimozida, secara teoritis dapat meningkatkan risiko aritmia.
Untuk membantu menghindari interaksi, dokter Anda harus menangani semua obat Anda dengan hati-hati.
Farmakologi Vesicare
Mekanisme aksi
Solifenacin adalah antagonis reseptor kolinergik kompetitif, selektif untuk subtipe reseptor M3. Pengikatan asetilkolin ke reseptor ini, terutama M3, memainkan peran penting dalam kontraksi otot polos.
Dengan mencegah asetilkolin dari mengikat reseptor ini, solifenacin mengurangi tonus otot polos di kandung kemih, memungkinkan kandung kemih untuk mempertahankan volume besar urin dan mengurangi jumlah buang air kecil, urgensi, dan episode inkontinensia.
Karena waktu paruh eliminasi yang lama, dosis sekali sehari dapat memberikan kontrol 24 jam terhadap tonus otot polos di kandung kemih.
Farmakokinetik Vesicare
Konsentrasi plasma puncak dicapai 3 sampai 8 jam setelah penyerapan dari usus.
Dalam aliran darah, 98% zat terikat pada protein plasma, terutama asam. Metabolisme dimediasi oleh enzim hati CYP3A4 dan mungkin yang lain.
Ada metabolit aktif yang diketahui, 4R-hydroxysolifenacin, dan tiga yang tidak aktif, N-glucuronide, N-oxide dan 4R-hydroxy-N-oxide.
Waktu paruh eliminasi adalah 45 hingga 68 jam. 69% zat, baik dalam bentuk aslinya maupun dalam bentuk metabolit, diekskresikan melalui ginjal dan 23% melalui feses.
Kimia Vesicare
Seperti antikolinergik lainnya, solifenacin adalah ester dari asam karboksilat yang mengandung (setidaknya) satu cincin aromatik dengan alkohol yang mengandung satu atom nitrogen.
Sedangkan pada prototipe antikolinergik atropin, cincin bisiklik adalah tropane, solifenacin menggantikannya dengan quinuclidine.
Basa bebasnya adalah minyak kuning, sedangkan garam solifenacin suksinat membentuk kristal kekuningan.
Sejarah Vesicare
Senyawa tersebut dipelajari menggunakan caral hewan oleh Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. dari Tokyo, Jepang. Itu dikenal sebagai YM905 ketika berada di studio pada awal 2000-an.
Masyarakat dan budaya
Ilmu Ekonomi
Sebuah studi efektivitas biaya tahun 2006 menemukan bahwa 5 mg solifenacin memiliki biaya terendah dan kemanjuran tertinggi di antara obat antikolinergik yang digunakan untuk mengobati kandung kemih yang terlalu aktif di Amerika Serikat, dengan biaya medis rata-rata per pasien yang berhasil diobati sebesar $ 6863 per tahun.
Penafian
Tujuan kita adalah untuk memberikan Anda informasi yang paling relevan dan terkini. Namun, karena obat mempengaruhi setiap orang secara berbeda, kita tidak dapat menjamin bahwa daftar ini mencakup semua kemungkinan dosis.
Informasi ini bukan pengganti nasihat medis. Selalu bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda tentang dosis yang tepat untuk Anda.