Ini adalah obat antitiroid yang bekerja dengan menghalangi sintesis hormon tiroid T3 dan T4.
Blokade ini dicapai dengan menghalangi asosiasi yodium dalam residu tirosil dari tiroglobulin, mencegah iodinasi.
Rumus kimia
C4H6N2S.
1-metil-3H-imidazol-2-thione.
Presentasi
5 mg tablet, untuk penggunaan oral.
Mekanisme aksi
Thiamazole (methimazole) menurunkan konsentrasi yodium anorganik dengan mengurangi pembentukan prekursor hormon tiroid di-iodotirosin dan tiroksin .
Dengan cara ini, thiamazole (methimazole) bekerja dengan cara yang mengubah sintesis hormon tiroid, tetapi tanpa memodifikasi aksi hormon tiroid yang sudah disintesis.
Obat antitiroid tidak menghalangi kerja hormon tiroid eksogen, juga tidak dalam pelepasannya, efeknya menjadi jelas ketika cadangan hormon tiroid habis.
Indikasi
Tirodril diindikasikan untuk pengobatan kondisi pada orang dewasa dan anak-anak berusia 3 tahun atau lebih yang berhubungan dengan hipertiroidisme , seperti:
Pengobatan krisis tirotoksik (tiroid badai).
Persiapan untuk tiroidektomi.
Persiapan sebelum dan sesudah aplikasi yodium radioaktif.
Dosis
Pada orang dewasa:
Hipertiroidisme : Dosis 10 sampai 40 mg/hari, dibagi menjadi 3 sampai 4 dosis. Mengatasi keadaan eutiroid umumnya dalam 1 sampai 2 bulan, maka dianjurkan untuk mengurangi dosis menjadi dosis pemeliharaan 5 sampai 15 mg/hari. Pada beberapa pasien, dosis harian tunggal telah efektif.
Perawatan pra-operasi: Dosis 10 sampai 15 mg setiap hari, dibagi menjadi beberapa dosis per hari.
Anak-anak:
Awal : Dosis 0.45 – 1 mg/kgBB/hari, dalam berbagai dosis.
Neonatus:
Hipertiroidisme neonatus: Dosis 1,5 mg setiap 8 jam, dengan pengurangan dosis secara bertahap jika terlihat perbaikan klinis.
Dalam kasus gagal ginjal , kebutuhan untuk menyesuaikan dosis dengan tingkat pencapaian fungsi ginjal harus dievaluasi.
Pada pasien di atas 65 tahun, penyesuaian dosis metodis dianjurkan di bawah pengawasan ketat.
Dosis awal untuk pengobatan anak dan remaja mulai usia 3 tahun akan disesuaikan oleh dokter sesuai dengan berat badan anak.
Pengobatan biasa dimulai dengan dosis harian 0,5 mg / kg berat badan dibagi menjadi dua atau tiga dosis yang sama.
Untuk terapi pemeliharaan, dosis harian disesuaikan dengan respon anak terhadap pengobatan dokter.
Pengobatan tambahan dengan levothyroxine mungkin diperlukan untuk mencegah hipotiroidisme.
Dosis harian total 40 mg thiamazole tidak boleh dilampaui.
Efek samping
Obat ini dapat menyebabkan efek samping pada beberapa orang.
Pada sekitar 2 sampai 4% kasus pengobatan, gejala berikut telah dilaporkan dan biasanya terjadi dalam dua bulan pertama pengobatan, mengklasifikasikannya berdasarkan tingkat kejadian sebagai:
Sangat umum, mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien:
Reaksi alergi kulit seperti: kemerahan, gatal-gatal , ruam, gatal.
Tapi umumnya, mereka adalah kondisi ringan dan berulang dengan pengobatan thiamazole lanjutan.
Umum, mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien
Diare, muntah, mual, nyeri otot, nyeri sendi.
Ini dapat berkembang secara progresif dan muncul beberapa saat setelah memulai perawatan.
Jarang, mempengaruhi hingga 1 dari 100 pasien.
Radang selaput lendir, demam atau faringitis , sebagai bukti kelainan sel darah (gejala agranulositosis ).
Jarang, mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 pasien
Sakit kepala, perubahan indera perasa seperti: ageusia, dysgeusia, yang terjadi setelah penyapihan, sehingga mungkin diperlukan beberapa minggu agar nilai-nilai ini menjadi normal.
Sangat jarang, mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 pasien
Pengurangan trombosit atau trombositopenia , pembengkakan kelenjar getah bening atau limfadenopati umum, penurunan parah sel darah dari semua sistem, atau pansitopenia.
Gangguan pada hormon yang mengatur kadar gula darah, menyebabkan penurunan gula darah yang tinggi atau sindrom insulin autoimun.
Akibat overdosis, hipertiroidisme tiroid dan pembengkakan di leher (struma) dapat terjadi karena peningkatan hormon perangsang tiroid, gondok, hipofungsi tiroid.
Radang saraf optik ( neuritis ), penyakit saraf tepi (polineuropati), radang pembuluh darah ( vaskulitis ), pembengkakan saliva akut.
Penyakit kuning , disfungsi hati seperti radang hati, dan keracunan hati, karena gangguan sekresi empedu.
Reaksi alergi kulit yang parah yang dapat mempengaruhi seluruh tubuh seperti dermatitis umum dan sindrom Stevens-Johnson.
Alopecia, penyakit autoimun inflamasi pada kulit dan jaringan ikat seperti lupus eritematosus sistemik, peradangan sendi dan nefritis .
Frekuensi, jenis, dan tingkat keparahan efek samping serupa pada anak-anak dan orang dewasa.
Kewaspadaan dan kontraindikasi
Seharusnya tidak digunakan jika:
Anda alergi terhadap thiamazole, obat antitiroid lainnya, atau salah satu bahan lain dalam obat ini.
Dalam kasus penurunan jumlah sel tertentu dalam darah (granulositopenia).
Dalam kasus obstruksi empedu sebelum memulai pengobatan.
Ketika kerusakan sumsum tulang telah terjadi setelah pengobatan thiamazole dan carbimazole sebelumnya.
Saat Anda menjalani terapi hormon tiroid tambahan selama kehamilan.
Pada kasus pembesaran tiroid, gondok besar, pembengkakan di bagian depan leher, sehingga sulit bernafas.
Anda mengalami radang mulut, faringitis, atau demam.
Interaksi
Kekurangan dan kelebihan yodium mempengaruhi efektivitas thiamazole, perlu untuk menyesuaikan dosis sesuai dengan pasokan individu yodium dan fungsi tiroid.
Interaksi langsung dengan obat lain belum diketahui.
Ini harus dipantau dalam kasus perawatan antikoagulan.