Acetazolamide: Indikasi, Mekanisme Aksi, Administrasi, Efek Samping dan Toksisitas

Acetazolamide: Indikasi, Mekanisme Aksi, Administrasi, Efek Samping dan Toksisitas

Ini adalah obat diuretik dan penghambat karbonat anhidrase yang digunakan untuk mengobati berbagai penyakit.

Indikasi asetazolamid

Indikasi yang disetujui FDA

Glaukoma .

Hipertensi intrakranial idiopatik.

Gagal jantung kongestif

Vertigo.

Kelumpuhan periodik

Epilepsi.

Indikasi tidak disetujui oleh FDA

Apnea tidur sentral.

Ektasia dural pada sindrom Marfan.

Kerusakan ginjal akibat metotreksat .

Ini adalah pilihan pengobatan klasik untuk glaukoma, karena menyebabkan penurunan humor berair. Selain itu, digunakan untuk pengobatan penyakit ketinggian karena mekanisme kerjanya yang mendasar. Obat tersebut bekerja untuk mengeluarkan bikarbonat.

Dengan demikian, urin menjadi alkali, karena ada lebih banyak bikarbonat dalam urin. Akibatnya, darah menjadi lebih asam karena bikarbonat telah dikeluarkan. Ada mekanisme yang menyamakan kadar karbon dioksida dalam tubuh dengan tingkat keasaman.

Ini menghasilkan mekanisme kompensasi buatan untuk apa yang diyakini tubuh sebagai kelebihan karbon dioksida. Ini menghasilkan pernapasan yang lebih cepat dan lebih dalam.

Hasil dari ini adalah tingkat oksigen yang lebih tinggi dalam tubuh. Ini meningkatkan kemampuan tubuh untuk menyesuaikan diri dengan tingkat ketinggian yang lebih tinggi.

Efek samping yang umum terlihat dengan obat ini termasuk kelelahan, sakit perut, mual, muntah, dan juga paresthesia.

Ada juga efek samping yang jarang terjadi seperti sindrom Stevens-Johnson. Obat ini digunakan secara oral dan intravaskular. Ini tidak boleh digunakan oleh orang-orang dengan gangguan fungsi ginjal atau hati.

Obat ini juga diketahui berinteraksi dengan antibiotik tertentu, soda kue, amfetamin, dan salisilat.

Kisaran dosis yang dianjurkan untuk mengobati glaukoma adalah 250 mg per hari hingga 1000 mg per hari. Biasanya dosisnya adalah 250 hingga 500 mg per hari. Kisaran 500 hingga 1000 mg per hari digunakan untuk mengobati penyakit ketinggian.

Dosis yang lebih rendah dianjurkan untuk mengobati edema, epilepsi, dan keluaran urin pada gagal jantung kongestif. Kisaran yang digunakan untuk kondisi tersebut biasanya 250 hingga 375 mg. Namun, epilepsi mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi hingga 1000 mg per hari.

Mekanisme kerja asetazolamid

Acetazolamide adalah penghambat karbonat anhidrase. Itu berarti obat ini bekerja menyebabkan penumpukan asam karbonat dengan mencegah kerusakannya.

Hasilnya adalah pH yang lebih rendah dalam darah karena peningkatan asam karbonat, yang memiliki reaksi reversibel terhadap bikarbonat dan ion hidrogen.

Karbonat anhidrase ditemukan dalam sel darah merah dan juga di tubulus proksimal ginjal. Ia bekerja untuk menyerap kembali natrium, bikarbonat, dan klorida.

Setelah acetazolamide menghambat karbonat anhidrase, natrium, bikarbonat, dan klorida diekskresikan daripada diserap kembali. Ini juga menyebabkan ekskresi air berlebih.

Hasil klinisnya adalah penurunan tekanan darah, penurunan tekanan intrakranial, dan juga penurunan tekanan intraokular. Ekskresi bikarbonat juga meningkatkan keasaman darah.

Tingkat humor berair menurun di mata, dan ada mekanisme kompensasi untuk peningkatan keasaman darah, misalnya (misalnya, hiperventilasi).

Seluruh proses ekskresi yang dihambat oleh karbonat anhidrase pada dasarnya bekerja untuk mengasamkan urin dan menyerap kembali bikarbonat.

Acetazolamide akan mengubah seluruh proses dengan meningkatkan natrium dalam urin dan meningkatkan bikarbonat dalam urin yang membuat urin menjadi alkali. Diuresis adalah hasil lainnya.

Pemberian asetazolamid

Acetazolamide diambil melalui mulut. Ini dapat diambil dengan atau tanpa makanan, dan pasien harus minum banyak cairan dengan obat. Dosis yang tersedia adalah tablet 125 mg, 250 mg dan 500 mg.

Ini juga tersedia dalam bentuk rilis instan dan diperpanjang.

Pemberian acetazolamide intravena (IV) tersedia. Namun, pemberian asetazolamid intramuskular (IM) tidak dianjurkan.

Efek samping asetazolamid

Ada berbagai efek samping umum dan khusus yang dapat ditimbulkan oleh penggunaan asetazolamid:

Kelelahan.

Mual

muntah

Sakit perut

Diare sering diamati pada pasien.

Beberapa pasien lain akan mengalami:

Paraestesia

Kotoran hitam

Libido menurun

tinitus

Perubahan rasa

Ada juga laporan pasien mengalami depresi saat menggunakan acetazolamide atau mengembangkan rasa pahit atau logam. Lebih jarang, ada risiko mengembangkan asidosis metabolik, serta hiponatremia dan hipokalemia.

Batu ginjal juga dapat terlihat, tetapi jarang. Jarang, pasien mengalami sindrom Stevens-Johnson, anemia aplastik, agranulositosis, nekrolisis epidermal toksik, atau nekrosis hati fulminan.

Kontraindikasi asetazolamid

Karena acetazolamide menurunkan eliminasi amonia, pasien yang mengalami penurunan fungsi hati atau penyakit hati tidak boleh menggunakan acetazolamide. Penggunaan dapat memicu perkembangan ensefalopati hepatik.

Acetazolamide dapat menyebabkan kelainan elektrolit. Dengan demikian, orang dengan hipokalemia atau hiponatremia tidak boleh menggunakannya. Demikian pula, dapat menurunkan fungsi ginjal dan harus dihindari oleh siapa saja dengan penyakit ginjal atau penurunan fungsi ginjal.

Pasien dengan asidosis hiperkloremik tidak boleh menggunakan asetazolamid.

Meskipun acetazolamide tidak menyebabkan perpanjangan QT; orang dengan QT panjang harus menggunakannya dengan hati-hati dan memantau kadar kalium mereka, mengingat kemampuan obat untuk menyebabkan hipokalemia.

Pasien dengan alergi terhadap sulfonamid tidak boleh menggunakan asetazolamid.

Acetazolamide diketahui berinteraksi dengan beberapa kelas obat. Jika seorang pasien menggunakan amfetamin, mereka cenderung mengalami penurunan pembersihan amfetamin. Ini karena acetazolamide meningkatkan pH urin.

Sebaliknya, ekskresi lithium meningkat, dan oleh karena itu kemanjuran lithium dapat dikurangi. Acetazolamide juga menurunkan ekskresi fenitoin, primidon, dan quinidine.

Pasien yang memakai obat ini dapat mengembangkan toksisitas jika mereka juga menggunakan acetazolamide.

Pasien yang memakai salisilat dapat mengembangkan toksisitas jika mereka mulai menggunakan acetazolamide. Juga, pasien yang mengonsumsi soda kue meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal jika asetazolamid digunakan secara bersamaan.

Setiap pasien yang menggunakan anti-folat, termasuk metotreksat dan trimetoprim, tidak boleh menggunakan asetazolamid. Juga, setiap pasien yang memakai inhibitor karbonat anhidrase lainnya juga harus menghindari obat ini.

Pasien dengan riwayat ruam parah harus menghindari penggunaan acetazolamide, karena dapat menyebabkan sindrom Stevens-Johnson.

Acetazolamide adalah obat Kategori C dan hanya boleh digunakan pada kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya terhadap bayi yang belum lahir. Ada laporan teratogenisitas dalam penelitian pada hewan. Demikian pula, itu hanya boleh digunakan pada ibu menyusui jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya.

Toksisitas

Ada laporan toksisitas sistem saraf pusat (SSP) dengan gejala positif termasuk kelelahan, lesu, dan kebingungan. Gejala hilang dengan sendirinya setelah penghentian pengobatan acetazolamide.

Tidak ada obat penawar khusus untuk overdosis asetazolamid.

Acetazolamide bukanlah obat yang umum digunakan dalam pengobatan klinis, tetapi penting bagi petugas kesehatan (misalnya, perawat, dokter perawatan primer, ruang gawat darurat) untuk mengetahui efek samping dan kontraindikasi obat.

Pasien harus dididik oleh tim, termasuk dokter, perawat dan apoteker, tentang dosis dan indikasi obat dan untuk melaporkan setiap efek samping.

Karena tidak ada penangkal acetazolamide, penting untuk menekankan bahwa pasien mencari perawatan segera jika terjadi overdosis.