Desogestrel: Penggunaan Medis, Bentuk yang Tersedia, Kontraindikasi, Efek Samping dan Interaksi

Dijual dengan merek Cerazette dan Mircette di antara banyak lainnya, ini adalah obat progestin yang digunakan dalam pil KB wanita.

Ini juga digunakan untuk mengobati gejala menopause pada wanita. Obat ini tersedia dan digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan estrogen. Itu diambil secara lisan.

Efek samping desogestrel termasuk ketidakteraturan menstruasi, sakit kepala, mual, nyeri payudara, perubahan suasana hati, jerawat , peningkatan pertumbuhan rambut, dan lain-lain.

Desogestrel adalah progestin, atau progestin sintetis, dan karena itu merupakan agonis reseptor progesteron, target biologis progestogen seperti progesteron.

Obat tersebut merupakan prodrug etonogestrel (3-ketodesogestrel) di dalam tubuh.

Desogestrel ditemukan pada tahun 1972 dan diperkenalkan untuk penggunaan medis di Eropa pada tahun 1981.

Ini menjadi tersedia di Amerika Serikat pada tahun 1992. Desogestrel kadang-kadang disebut sebagai progestin “generasi ketiga”.

Bersama dengan norethisterone, ini adalah satu-satunya progestin yang tersedia secara luas sebagai “pil mini” progestin saja untuk pengendalian kelahiran.

Desogestrel dipasarkan secara luas di seluruh dunia. Ini tersedia sebagai obat generik.

Penggunaan medis

Desogestrel digunakan dalam kontrasepsi hormonal pada wanita, khususnya dalam pil KB.

Ini hanya digunakan dalam pil progestogen (“pil mini”) dan dalam kombinasi dengan estrogen etinil estradiol dalam pil kontrasepsi oral kombinasi.

Bersama dengan norethisterone, ini adalah satu-satunya progestin yang banyak digunakan sebagai “pil mini” progestin saja.

Ini juga satu-satunya progestin generasi baru dengan aktivitas androgenik yang berkurang yang digunakan dalam formulasi tersebut.

Selain kontrasepsi hormonal, desogestrel telah digunakan dalam kombinasi dengan estrogen seperti estradiol sebagai komponen terapi hormon menopause.

Obat ini juga telah digunakan dalam pengobatan endometriosis.

Bentuk yang tersedia

Desogestrel hanya tersedia sebagai tablet oral 75 g dan dosis 150 g dalam kombinasi dengan tablet oral etinil estradiol 20 atau 30 g. Semua formulasi ini secara khusus diindikasikan untuk tujuan kontrasepsi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi desogestrel meliputi:

  • Alergi terhadap desogestrel atau bahan lainnya.
  • Trombosis aktif (trombosis vena dalam atau emboli paru).
  • Penyakit kuning atau penyakit hati yang parah.
  • Kanker yang sensitif terhadap hormon (misalnya, kanker payudara).
  • Pendarahan vagina yang tidak dapat dijelaskan
  • Desogestrel tidak diindikasikan untuk digunakan pada kehamilan.

Ini tidak dikontraindikasikan selama menyusui.

Efek samping

Efek samping yang umum dari desogestrel dapat mencakup ketidakteraturan menstruasi, amenore, sakit kepala, mual, nyeri payudara, dan perubahan suasana hati (misalnya, depresi), serta penambahan berat badan, jerawat, dan hirsutisme .

Namun, juga telah dilaporkan bahwa itu tidak mempengaruhi berat badan. Juga, jerawat dan hirsutisme dapat diabaikan bila dikombinasikan dengan etinil estradiol, dan kombinasi ini sebenarnya dapat digunakan untuk mengobati gejala tersebut.

Desogestrel juga dapat menyebabkan perubahan total, LDL, dan kolesterol HDL.

Efek samping desogestrel yang tidak umum dapat mencakup infeksi vagina, intoleransi lensa kontak, muntah, rambut rontok, dismenore, kista ovarium, dan kelelahan, sementara efek samping yang jarang termasuk ruam, gatal-gatal, dan eritema nodosum.

Keluarnya cairan dari payudara, kehamilan ektopik, dan angioedema yang memburuk juga dapat terjadi dengan desogestrel.

Efek samping serius dari kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung desogestrel dapat mencakup tromboemboli vena, tromboemboli arteri, tumor yang bergantung pada hormon (misalnya, tumor hati, kanker payudara), dan melasma.

Overdosis

Tidak ada efek berbahaya yang serius telah dilaporkan dengan overdosis desogestrel.

Gejalanya bisa termasuk mual, muntah, dan, pada gadis muda, pendarahan vagina ringan. Dalam studi keamanan, dosis desogestrel hingga 750 g / hari pada wanita tidak menunjukkan efek samping di laboratorium atau parameter lain dan tidak melaporkan efek samping subjektif.

Tidak ada penangkal overdosis desogestrel dan pengobatan harus didasarkan pada gejala.

Interaksi

Penginduksi enzim hati dapat meningkatkan metabolisme desogestrel dan etonogestrel dan mengurangi tingkat peredarannya.

Hal ini dapat menyebabkan kegagalan kontrasepsi.

Contoh penginduksi enzim hati termasuk barbiturat (misalnya fenobarbital), bosentan, karbamazepin, efavirenz, fenitoin, primidon, rifampisin, dan mungkin juga felbamat, griseofulvin, oxcarbazepine, rifabutin, St. John’s wort, dan topiramate.

Banyak antivirus HIV/AIDS dan HCV, seperti boceprevir, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, dan telaprevir, dapat meningkatkan atau menurunkan kadar desogestrel dan etonogestrel.

Inhibitor CYP3A4 termasuk inhibitor kuat seperti klaritromisin, itrakonazol, dan ketokonazol dan inhibitor sedang seperti diltiazem, eritromisin, dan flukonazol dapat meningkatkan kadar desogestrel dan etonogestrel.

Kontrasepsi hormonal dapat mengganggu metabolisme obat lain, mengakibatkan peningkatan kadar (misalnya Siklosporin) atau penurunan kadar (misalnya Lamotrigin).