Ini adalah dekongestan hidung yang memberikan bantuan dari ketidaknyamanan hidung yang disebabkan oleh pilek, alergi, dan demam.
Itu milik kelas obat yang disebut vasopresor , dan bekerja dengan mengurangi pembengkakan pembuluh darah di hidung.
Phenylephrine meredakan gejala, tetapi tidak mengobati penyebab gejala atau mempercepat pemulihan.
Ini adalah bahan aktif dalam lusinan produk generik, termasuk obat batuk anak-anak dan obat bebas.
Pada tahun 2011, Food and Drug Administration (FDA) mengeluarkan peringatan keamanan pada resep batuk, pilek, dan produk alergi tertentu yang tidak disetujui yang mengandung fenilefrin dalam kombinasi dengan obat lain.
Produk-produk ini saat ini tidak disetujui FDA untuk keamanan, kemanjuran, dan kualitas. Oleh karena itu tidak umum untuk menemukan mereka di pasar dan mereka memiliki sedikit distribusi.
FDA meminta perusahaan obat untuk menghentikan pengiriman banyak produk ini untuk dijual di Amerika Serikat karena kekhawatiran tentang penggunaan yang tidak tepat pada anak kecil, kombinasi Phenylephrine yang berpotensi berbahaya, dan laporan penggunaan berlebihan melalui “produk rilis.” sementara”.
Peringatan
Anda tidak boleh menggunakan obat yang mengandung Fnilephrine jika Anda telah menggunakan Monoamine Oxidase Inhibitor (MAOI) dalam 14 hari terakhir karena interaksi obat yang berpotensi berbahaya.
Anda juga harus bertanya kepada dokter apakah Phenylephrine aman untuk dikonsumsi jika Anda memiliki kondisi berikut:
Penyakit jantung.
Tekanan darah tinggi .
Diabetes.
Gangguan tiroid.
Jika Anda hamil saat menggunakan Phenylephrine, segera beri tahu dokter Anda. Karena obat ini dapat menimbulkan risiko besar bagi kesehatan janin dan ibu.
Jika gejala Anda tidak membaik dalam 7 hari setelah memulai pengobatan fenilefrin, atau jika Anda demam, berhentilah minum obat dan hubungi dokter Anda.
Produk kombinasi batuk dan pilek yang dijual bebas, termasuk yang mengandung Phenylephrine, dapat menyebabkan efek samping yang serius atau kematian pada anak kecil.
Jangan berikan produk ini kepada anak-anak di bawah usia 4 tahun, berhati-hatilah dan ikuti petunjuk paket dengan hati-hati untuk anak-anak berusia 4 hingga 11 tahun.
Baca label dengan cermat untuk memastikan itu adalah produk yang tepat untuk anak seusia itu. Jangan berikan produk fenilefrin yang dibuat untuk orang dewasa kepada anak-anak.
Obat cair dengan pemanis buatan mungkin mengandung Fenilalanin. Periksa label obat jika Anda memiliki fenilketonuria, kelainan bawaan yang menyebabkan asam amino fenilalanin menumpuk.
Efek samping
Kehilangan selera makan
Panas, kesemutan, atau kemerahan di bawah kulit Anda.
Gelisah atau eksitabilitas (terutama pada anak-anak).
Masalah tidur seperti insomnia.
Ruam kulit atau gatal
Dosis fenilefrin
Obat ini tersedia sendiri dan dalam kombinasi dengan obat lain seperti tablet, cairan, atau strip larut melalui mulut.
Biasanya diambil setiap empat jam sesuai kebutuhan dan juga tersedia dalam bentuk pengungkapan yang diperpanjang yang biasanya diminum sekali atau dua kali sehari.
Tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda produk mana yang terbaik untuk gejala Anda.
Ikuti petunjuk pada label resep atau label kemasan Anda.
Ambil Phenylephrine persis seperti yang diarahkan. Jangan minum obat ini lebih atau kurang atau meminumnya lebih sering dari yang ditentukan oleh dokter Anda atau diarahkan pada label.
Anda juga harus hati-hati memeriksa label produk batuk dan pilek non-resep sebelum menggunakan dua atau lebih produk secara bersamaan.
Produk-produk ini mungkin mengandung bahan aktif yang sama dan meminumnya bersama-sama dapat menyebabkan overdosis.
Penting bagi Anda untuk menyimpan daftar tertulis semua obat resep dan nonresep yang Anda pakai, serta produk apa pun seperti vitamin, mineral, atau suplemen makanan lainnya.
Bawalah daftar ini setiap kali Anda mengunjungi dokter, apoteker, atau jika Anda pergi ke rumah sakit.
Pertimbangan
Dosis Fenilefrin Terlewatkan atau Terlupakan?
Obat yang mengandung fenilefrin biasanya diminum sesuai kebutuhan.
Jika dokter Anda telah memberi tahu Anda untuk mengonsumsi Phenylephrine secara teratur, segera ambil dosis yang terlewat begitu Anda ingat. Namun, jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal dosis reguler Anda. Jangan pernah menggandakan untuk menebus dosis yang terlupakan.
Farmakologi
Fenilefrin digunakan sebagai dekongestan hidung dan agen kardiotonik. Ini adalah agonis reseptor 1 postsinaptik dengan sedikit efek pada reseptor beta di jantung.
Pemberian fenilefrin parenteral menyebabkan peningkatan tekanan sistolik dan diastolik, sedikit penurunan curah jantung, dan peningkatan resistensi perifer yang signifikan.
Sebagian besar pembuluh darah menyempit, dan aliran ginjal, splanknik, kulit, dan ekstremitas berkurang seiring dengan peningkatan aliran darah koroner.
Phelephrine juga menyebabkan penyempitan pembuluh darah paru dan peningkatan tekanan arteri paru. Vasokonstriksi pada mukosa saluran pernapasan menyebabkan penurunan edema dan peningkatan drainase dari rongga sinus.
Mekanisme aksi
Secara umum, reseptor adrenergik memediasi kontraksi dan pertumbuhan hipertrofik sel otot polos. Reseptor alfa 1 adalah reseptor domain 7-transmembran yang digabungkan dengan protein G.
Tiga subtipe reseptor lpha1 telah diidentifikasi, berbagi sekitar 75% homologi dalam domain transmembran mereka: 1A (kromosom 8), 1B (kromosom 5), dan 1D (kromosom 20). Fenilefrin tampaknya bertindak serupa pada ketiga subtipe reseptor.
Ketiga subtipe reseptor tampaknya terlibat dalam pemeliharaan tonus vaskular. Reseptor 1A mempertahankan tonus vaskular basal sementara reseptor 1B memediasi efek vasokonstriksi dari agonis 1 eksogen.
Aktivasi reseptor 1 mengaktifkan protein Gq, menghasilkan stimulasi intraseluler fosfolipase C, A2, dan D.
Phenylephrine mengurangi hidung tersumbat dengan bekerja pada reseptor 1-adrenergik di arteriol mukosa hidung untuk menghasilkan penyempitan; Hal ini menyebabkan penurunan edema dan peningkatan drainase dari rongga sinus.
Penyerapan
Phenylephrine benar-benar diserap setelah pemberian oral. Ini memiliki bioavailabilitas yang berkurang (dibandingkan dengan pseudoefedrin) setelah pemberian oral karena metabolisme lintas pertama yang signifikan di dinding usus.
Dibandingkan dengan pemberian intravena, bioavailabilitas sekitar 38%. Konsentrasi serum puncak dicapai sekitar 0,75 2 jam setelah pemberian oral.
Fenilefrin harus diberikan secara parenteral untuk mencapai efek kardiovaskular. Kadang-kadang, efek sistemik diamati setelah inhalasi oral.
Metabolisme
Obat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif di dinding usus dan metabolisme yang ekstensif di hati.
Pengikatan sulfat, terutama di dinding usus, dan metabolisme oksidatif oleh monoamine oxidase (MAO) mewakili jalur metabolisme utama. glucuronidation terjadi pada sebuah tingkat yang lebih rendah.
Fenilefrin dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin.
Interaksi dengan obat lain
Tetrahydroisoquinoline: dapat meningkatkan aktivitas hipertensi Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Eksperimental.
Acebutolol: Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Phenylephrine dikombinasikan dengan Acebutolol. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui.
Acemetacin: Kemanjuran terapi Acemetacin dapat menurun bila digunakan dalam kombinasi dengan Phenylephrine. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui, Eksperimental, Penelitian.
Acetaminophen: Konsentrasi serum fenilefrin dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan parasetamol. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui.
Alfuzosin: dapat menurunkan aktivitas vasokonstriksi Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Disetujui, sedang diselidiki.
Amineptine: dapat meningkatkan aktivitas vasopressor Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Ilegal, ditarik.
Amitriptyline: dapat meningkatkan aktivitas vasopresor Phenylephrine. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui.
Amoxapine: dapat meningkatkan aktivitas vasopressor Phenylephrine. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui.
Amfetamin: risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Amfetamin dikombinasikan dengan Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Disetujui, ilegal.
Brofaromine: dapat meningkatkan aktivitas hipertensi Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Eksperimental.
Bromokriptin: dapat meningkatkan aktivitas hipertensi Fenilefrin. Status penerimaan farmasi: Disetujui, sedang diselidiki.
Bucindolol: dapat menurunkan aktivitas vasokonstriksi Phenylephrine. Status penerimaan farmasi: Investigasi.
Bunazosin: dapat menurunkan aktivitas vasokonstriksi Fenilefrin. Status penerimaan farmasi: Investigasi.
Cabergoline: dapat meningkatkan aktivitas hipertensi Phenylephrine. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui.
Kalsium Karbida: Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Kalsium Karbimida dikombinasikan dengan Fenilefrin. Status Penerimaan Farmasi: Ditarik.
Celiprolol: Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Phenylephrine dikombinasikan dengan Celiprolol. Status penerimaan farmasi: Disetujui, sedang diselidiki.
Chlorphentermine: Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Phenylephrine dikombinasikan dengan Chlorphentermine. Status penerimaan farmasi: Ilegal, ditarik.
Clenbuterol – Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Phenylephrine dikombinasikan dengan Clenbuterol. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui, Investigasi, Disetujui Dokter Hewan.
Clomipramine: dapat meningkatkan aktivitas vasopresor Phenylephrine. Status Penerimaan Farmasi: Disetujui, disetujui dokter hewan.