Itu milik kelompok dihydropyridines, yang bekerja pada kontraksi otot.
Ini mempengaruhi relaksasi pembuluh darah , yang dapat mengurangi beban kerja jantung.
Amlodipine adalah antagonis, yang memblokir saluran ion kalsium, memblokirnya di membran otot polos jantung, mempengaruhi jumlah kalsium yang ada di sel dan otot jantung.
Obat ini menurunkan tekanan darah, dan tindakan antihipertensinya dikaitkan dengan efek relaksasi pada pembuluh darah otot polos pembuluh darah, yang memungkinkan darah mengalir lebih mudah.
Rumus kimia
C20H25N2ClO5.
(RS) -3-Etil-5-metil-2- (2-aminoetoksimetil) -4- (2-klorofenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridindikarboksilat.
Presentasi
tablet 5mg dan 10mg.
Mekanisme aksi
Amlodipine menghambat aliran ion kalsium melalui membran sel, karena fakta bahwa ia mengikat, mengubah afinitasnya, ke subunit alfa1 saluran kalsium tipe-L, mencegah pembukaannya.
Hal ini menyebabkan pengurangan masuknya ion kalsium, memodifikasi kontraktilitas otot jantung dan otot polos.
Mereka yang bergantung pada pergerakan ion kalsium ekstraseluler ini dari sel jantung atau otot melalui saluran tertentu, untuk kontraktilitas jantung dan kebutuhan oksigen.
Karena merupakan vasodilator arteri perifer, ia bekerja segera pada otot polos pembuluh darah, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan karena itu tekanan darah.
Ini juga dapat melebarkan arteri koroner dan arteriol, sehingga menurunkan resistensi perifer total.
Karena detak jantung terus stabil, pelepasan jantung ini mengurangi konsumsi energi di miokardium, juga mengurangi kebutuhannya akan oksigen.
Indikasi
Obat ini diindikasikan untuk pengobatan penyakit jantung koroner seperti angina kronis stabil (karena stres fisik atau emosional) dan angina vasospastik (angina Prinzmetal atau angina varian) dan dalam pengelolaan hipertensi arteri .
Dosis
Pada orang dewasa: Dosis awal 5 mg/hari dianjurkan sekali sehari.
Efek antihipertensi maksimum biasanya membutuhkan waktu berminggu-minggu untuk sepenuhnya terbentuk dan jika dosis ditingkatkan tidak dapat melebihi 10 mg / hari.
Pada pasien dengan gagal hati, dosis pertama harus dikurangi setengahnya.
Pada orang dewasa yang lebih tua, dosis pertama harus 2,5 mg sekali sehari, menyesuaikan dosis setiap tujuh hingga empat belas hari, tergantung pada respons dan toleransi pasien.
Pada anak-anak dan remaja usia 6 sampai 17 tahun dosis yang dianjurkan sebagai antihipertensi oral adalah 2,5 mg sekali sehari sebagai dosis awal.
Jika tidak mencapai tujuan tekanan darah setelah 4 minggu, naik menjadi 5 mg, pada anak di bawah 6 tahun, dosis awal adalah 0,05-0,1 mg / kg / hari.
Meningkat setelah seminggu memulai pengobatan, sedikit demi sedikit hingga dosis maksimal 0,6 mg/kg/hari.
Untuk mengingat administrasinya, dapat diberikan pada waktu yang sama setiap hari.
Efek samping
Amlodipine umumnya ditoleransi dengan sangat baik dalam dosis tidak melebihi 10 mg / hari.
Reaksi merugikan ringan telah dilaporkan hampir selalu berhubungan dengan efek vasodilator perifer dari obat ini.
Sakit kepala dan edema adalah dua efek samping yang paling umum.
Pusing, kelemahan, palpitasi, dan muka memerah, yang biasanya berhubungan dengan dosis, juga telah dilaporkan.
Demikian juga, penyakit kuning dan peningkatan transaminase telah dilaporkan , konsisten dengan munculnya hepatitis atau kolestasis pada beberapa pasien.
Kasus pankreatitis yang sangat jarang terjadi.
Ada laporan efek samping langka lainnya seperti reaksi alergi, angioedema dan eritema multiforme.
Kasus gatal hebat yang terkait dengan amlodipine yang telah dilaporkan, menghilang ketika pengobatan dihentikan.
Sangat sedikit kasus ginekomastia, sinus bradikardia, tremor, vaskulitis , angina, neuropati perifer, iskemia perifer, hipotensi ortostatik , sinkop , parestesia , anoreksia, disfagia telah dilaporkan .
Juga kasus vertigo, penglihatan kabur, konstipasi, diare dan perut kembung, namun hubungannya dengan amlodipine belum diketahui secara pasti.
Kewaspadaan dan kontraindikasi
Amlodipine secara organik terkait dengan nifedipine (1,4-dihydropyridine) dan tidak direkomendasikan pada pasien dengan sensitivitas terhadap jenis dihydropyridine.
Amlodipine harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus pasien dengan bradikardia berat atau adanya gagal jantung (terutama bila dikaitkan dengan -blocker) karena kemungkinan syok kardiogenik, karena memiliki sifat inotropik negatif dan efek hipotensi yang efektif.
Pasien dengan disfungsi ventrikel kiri yang diberi resep amlodipine untuk pengobatan angina harus terus dipantau untuk menunjukkan bahwa obat tersebut tidak memperburuk gagal jantung .
Amlodipinone tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan gagal jantung Kelas IV, menurut New York Heart Association.
Amlodipine adalah hipotensi yang kuat, tidak boleh diberikan pada pasien dengan tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg.
Pada pasien dengan gangguan hati , seperti halnya penghambat saluran kalsium, waktu paruh amlodipine diperpanjang pada pasien dengan perubahan fungsi hati.
Sejak amlodipine dimetabolisme melalui rute ini, dan indikasi untuk dosisnya belum ditetapkan.
Oleh karena itu, pada pasien ini, dosis harus disesuaikan dengan respon pasien, memulai pengobatan dengan dosis yang lebih rendah dari yang direkomendasikan pada orang dewasa normal.
Amlodipine sebagian dikontraindikasikan pada pasien dengan stenosis aorta lanjut karena perbedaan tekanan yang terkait dengan kondisi ini dapat memburuk.
Amlodipine termasuk dalam kategori risiko C pada kasus kehamilan.
Obat ini hanya dapat diberikan bila manfaatnya jauh lebih besar daripada potensi risikonya.
Tidak diketahui apakah obat tersebut berhasil melewati ASI, sehingga dianjurkan untuk menghindarinya selama menyusui.
Interaksi
Pemantauan kadar plasma dianjurkan ketika amlodipine diberikan pada waktu yang sama dengan obat-obatan ini.
undian.
Rifampisin.
Karbamazepin.
Fenobarbital (atau primidon).
Fenitoin.
Mereka dapat mengurangi bioavailabilitas amlodipine, jadi mungkin perlu untuk meningkatkan dosis amlodipine pada pasien yang menggunakan obat ini.
Hawthorn atau grapefruit tidak boleh dikonsumsi saat amlodipine diberikan.