Sebagai obat, digunakan melalui suntikan ke pembuluh darah untuk mengobati toksisitas rendah kalsium darah, kalium darah, dan magnesium.
Kalsium glukonat adalah suplemen mineral dan obat.
Umumnya, suplementasi hanya diperlukan bila tidak ada cukup kalsium dalam makanan. Suplementasi dapat dilakukan untuk mengobati atau mencegah osteoporosis atau rakhitis . Itu juga dapat diambil secara oral, tetapi menyuntikkannya ke dalam otot tidak dianjurkan.
Efek samping saat disuntikkan termasuk detak jantung lambat, nyeri di tempat suntikan, dan tekanan darah rendah . Ketika diminum, efek sampingnya bisa termasuk sembelit dan mual.
Kadar kalsium darah harus diukur saat digunakan dan perhatian khusus harus diberikan pada mereka yang memiliki riwayat batu ginjal. Dalam dosis normal, penggunaan dianggap aman selama kehamilan dan menyusui.
Kalsium glukonat dibuat dengan mencampur asam glukonat dengan kalsium karbonat atau kalsium hidroksida.
Kalsium glukonat mulai digunakan secara medis pada tahun 1920. Ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat paling efektif dan teraman yang dibutuhkan dalam sistem perawatan kesehatan.
Kalsium glukonat tersedia sebagai obat generik. Biaya grosir di negara berkembang adalah sekitar $ 0,21 hingga $ 1,34 per botol 1 gram, 10 ml 100 mg / ml (larutan 10%). Di Inggris, jumlah ini membebani NHS sekitar £0,65.
Keterangan
Senyawa ini termasuk dalam golongan senyawa organik yang dikenal sebagai asam gula dan turunannya. Ini adalah senyawa yang mengandung unit sakarida yang membawa gugus asam karboksilat.
Sifat kalsium glukonat
Kalsium merupakan elektrolit penting bagi tubuh. Hal ini diperlukan untuk integritas fungsional saraf dan otot dan sangat penting untuk kontraksi otot, fungsi jantung, dan pembekuan darah.
Homeostasis kalsium diatur terutama oleh tiga faktor endokrin: hormon paratiroid disekresi sebagai respons terhadap penurunan konsentrasi kalsium plasma dan bekerja dengan mempercepat transfer kalsium dari tulang dan meningkatkan absorpsi usus dan reabsorbsi ginjal.
Kalsitonin menurunkan kalsium plasma dengan menurunkan resorpsi tulang dan meningkatkan ekskresi ion ginjal; vitamin D merangsang penyerapan kalsium usus dan menurunkan ekskresi ginjal.
Garam kalsium oral digunakan sebagai terapi diet tambahan untuk orang-orang yang mungkin tidak mendapatkan cukup kalsium dari diet biasa mereka.
Kalsium glukonat digunakan sebagai agen kardioprotektif dalam kalium darah tinggi. Kalsium glukonat adalah penangkal toksisitas magnesium sulfat.
Pemberian kalsium parenteral diindikasikan ketika tindakan farmakologis dari konsentrasi tinggi ion kalsium diperlukan, misalnya, pada hipokalsemia akut, resusitasi jantung dan beberapa kasus tetani neonatus.
Suntikan kalsium intravena telah digunakan dalam pengobatan kolik akut akibat keracunan timbal, dan sebagai tambahan dalam pengobatan keracunan fluoride akut. Juga, untuk pencegahan hipokalsemia dalam transfusi tukar.
Farmakodinamika
Kalsium glukonat adalah garam glukonat kalsium. Kalsium adalah mineral yang paling melimpah dalam tubuh manusia (sekitar 1,5% dari total berat badan). Lebih dari 99% dari total kalsium dalam tubuh ditemukan di tulang dan gigi, kira-kira. 1% larut dalam cairan intraseluler dan ekstraseluler.
Unsur atau mineral yang diperlukan untuk fungsi saraf, otot, dan jantung yang normal, kalsium sebagai garam glukonat membantu menjaga keseimbangan kalsium dan mencegah keropos tulang saat dikonsumsi secara oral.
Agen ini juga dapat menjadi kemopreventif untuk kanker usus besar dan kanker lainnya.
Tingkat fisiologis konsentrasi kalsium plasma dipertahankan pada 2,25 – 2,75 mmol / l. Karena sekitar 40-50% kalsium plasma terikat pada albumin, kalsium plasma total digabungkan dengan konsentrasi protein plasma.
Konsentrasi kalsium terionisasi adalah antara 1,23 dan 1,43 mmol / l, diatur oleh kalsitonin dan parathormon.
Hipokalsemia (total kalsium di bawah 2,25 mmol / l atau kalsium terionisasi di bawah 1,23 mmol / l) dapat disebabkan oleh:
Gagal ginjal, defisiensi vitamin D, defisiensi magnesium, transfusi darah masif, tumor ganas osteoblastik, hipoparatiroidisme, atau keracunan fosfat, oksalat, fluorida, strontium, atau radium.
Hipokalsemia dapat disertai dengan gejala berikut: peningkatan rangsangan neuromuskular hingga tetani, parestesia, kejang karpopedal, kejang otot polos.
Misalnya berupa kolik usus, kelemahan otot, kebingungan, kejang otak, dan gejala jantung seperti interval QT yang memanjang, aritmia, bahkan gagal miokard akut.
Efek terapeutik dari penggantian kalsium parenteral adalah normalisasi kadar kalsium serum yang rendah secara patologis dan dengan demikian menghilangkan gejala hipokalsemia.
Penggunaan medis kalsium glukonat
Setelah injeksi, kalsium yang diberikan menunjukkan perilaku distribusi yang sama dengan kalsium endogen.
Sekitar 45-50% kalsium plasma total berada dalam bentuk terionisasi yang aktif secara fisiologis, sekitar 40-50% terikat pada protein, terutama albumin, dan 8-10% dikomplekskan dengan anion.
Setelah injeksi, kalsium yang diberikan ditambahkan ke kolam kalsium intravaskular dan ditangani oleh tubuh dengan cara yang sama seperti kalsium endogen. Ekskresi kalsium terjadi dalam urin, meskipun sebagian besar mengalami reabsorpsi tubulus ginjal.
Kalsium rendah dalam darah
Larutan kalsium glukonat 10% (diberikan secara intravena) adalah bentuk kalsium yang paling umum digunakan dalam pengobatan kalsium darah rendah.
Bentuk kalsium ini tidak diserap sebaik kalsium laktat, dan hanya mengandung 0,93% (930 mg / dl) ion kalsium (didefinisikan oleh 1 g zat terlarut menurut beratnya dalam 100 ml larutan untuk mendapatkan larutan pada 1% w /v).
Oleh karena itu, jika hipokalsemia akut dan berat, diberikan kalsium klorida.
Kalium darah tinggi
Kalsium glukonat digunakan sebagai agen kardioprotektif pada orang dengan kadar kalium tinggi dalam darah, dengan alternatif penggunaan kalsium klorida.
Direkomendasikan bila kadar kalium tinggi (>6,5 mmol/l) atau bila elektrokardiogram (EKG) menunjukkan perubahan akibat peningkatan kalium dalam darah.
Meskipun tidak memiliki efek pada kadar kalium dalam darah, ini mengurangi rangsangan kardiomiosit, yang mengurangi kemungkinan aritmia jantung.
Luka bakar asam hidrofluorat
Sediaan gel kalsium glukonat digunakan untuk mengobati luka bakar asam fluorida. Ini karena kalsium glukonat bereaksi dengan asam fluorida membentuk kalsium fluorida yang tidak beracun dan tidak larut.
Gigitan laba-laba janda hitam
Secara historis, kalsium glukonat intravena digunakan sebagai penangkal keracunan laba-laba janda hitam, sering bersamaan dengan relaksan otot. Terapi ini, bagaimanapun, telah terbukti tidak efektif.
Serangan jantung
Meskipun kalsium intravena telah digunakan pada henti jantung, penggunaan umumnya tidak dianjurkan.
Kasus henti jantung yang masih direkomendasikan termasuk kalium darah tinggi, kalsium darah rendah, seperti yang dapat terjadi setelah transfusi darah, dan overdosis penghambat saluran kalsium.
Ada kemungkinan bahwa penggunaan umum dapat memperburuk hasil. Jika kalsium digunakan, kalsium klorida umumnya merupakan bentuk yang direkomendasikan.
Dosis dan cara pemberian
Konsentrasi normal kalsium dalam plasma adalah dalam kisaran 2,25-2,75 mmol atau 4,5-5,5 mEq per liter. Perawatan harus ditujukan untuk memulihkan atau mempertahankan tingkat ini.
Selama terapi, kadar kalsium serum harus dipantau secara ketat.
Hipokalsemia akut : 10-20ml (2.2-4.4mmol).
Keracunan fluoride atau timbal : 0,3 ml / kg (0,07 mmol / kg).
Tetani neonatus : 0,3 ml / kg (0,07 mmol / kg).
Resusitasi jantung : 7-15ml (1.54-3.3mmol). Perlu dicatat bahwa jumlah absolut kalsium yang dibutuhkan untuk indikasi ini sulit ditentukan dan dapat sangat bervariasi.
Pada tetani hipokalsemia, injeksi intravena awal 10 ml larutan 10% (2,25 mmol) harus diikuti dengan infus kontinu sekitar 40 ml (9 mmol) per hari. Kalsium plasma harus dipantau.
Populasi pediatrik
Injeksi kalsium glukonat diindikasikan untuk pengobatan tetani neonatus; Seharusnya tidak digunakan secara rutin pada anak di bawah 18 tahun.
Tua
Meskipun tidak ada bukti bahwa toleransi terhadap injeksi kalsium glukonat secara langsung dipengaruhi oleh usia lanjut, faktor-faktor yang terkadang dapat dikaitkan dengan penuaan, seperti gagal ginjal dan pola makan yang buruk, secara tidak langsung dapat mempengaruhi toleransi, dan mungkin memerlukan pengurangan dosis.
Fungsi ginjal menurun seiring bertambahnya usia dan sebelum meresepkan produk ini untuk pasien usia lanjut, harus dipertimbangkan bahwa injeksi kalsium glukonat dikontraindikasikan untuk pemberian berulang atau berkepanjangan pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Efek samping kalsium glukonat
Efek samping kalsium glukonat termasuk mual, sembelit, dan sakit perut.
Suntikan kalsium glukonat intravena yang cepat dapat menyebabkan hiperkalsemia, yang dapat menyebabkan vasodilatasi, aritmia jantung, tekanan darah rendah, dan bradikardia.
Kejadian dan frekuensinya berhubungan langsung dengan kecepatan pemberian dan dosis yang diberikan.
Pengendapan garam ceftriaxone-kalsium
Dalam kasus yang jarang, serius, dan dalam beberapa kasus fatal, reaksi merugikan telah dilaporkan pada bayi prematur dan cukup bulan (<28 hari) yang diobati dengan ceftriaxone dan kalsium intravena.
Presipitasi garam ceftriaxone-kalsium telah diamati di paru-paru dan ginjal post mortem. Tingginya risiko presipitasi pada bayi baru lahir disebabkan oleh volume darah yang rendah dan waktu paruh ceftriaxone yang lebih lama dibandingkan dengan orang dewasa.
Ekstravasasi kalsium glukonat dapat menyebabkan selulit. Suntikan intramuskular dapat menyebabkan nekrosis lokal dan pembentukan abses. Jika salah satu dari efek ini bertahan atau memburuk, beri tahu dokter atau apoteker Anda sesegera mungkin.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan setelah otorisasi produk obat adalah penting. Hal ini memungkinkan pemantauan terus menerus dari manfaat / risiko keseimbangan obat.
Beri tahu dokter Anda segera jika salah satu dari efek samping yang tidak biasa tetapi serius ini terjadi:
Mual, muntah, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan yang tidak biasa, perubahan mental dan suasana hati, nyeri pada tulang, otot, sakit kepala, rasa haus yang meningkat, buang air kecil, kelemahan, kelelahan yang tidak biasa.
Jika Anda melihat efek lain yang tidak tercantum di atas, hubungi dokter atau apoteker Anda.
Overdosis
Gejalanya
Gejala hiperkalsemia mungkin termasuk: anoreksia, mual, muntah, sembelit, sakit perut, poliuria, polidipsia, dehidrasi, kelemahan otot, nyeri tulang, pengapuran ginjal, kantuk, kebingungan, hipertensi dan, dalam kasus yang parah, aritmia jantung hingga henti jantung. , dan makan.
Jika injeksi intravena terlalu cepat, gejala hiperkalsemia mungkin muncul, serta rasa seperti kapur, hot flash dan hipotensi .
Perawatan darurat, penangkal
Pengobatan harus ditujukan untuk menurunkan konsentrasi kalsium plasma yang meningkat.
Perawatan awal harus mencakup rehidrasi dan, pada hiperkalsemia berat, mungkin perlu untuk memberikan natrium klorida melalui infus intravena untuk memperluas cairan ekstraseluler. Kalsitonin dapat diberikan untuk menurunkan kadar kalsium serum yang meningkat.
Furosemide dapat diberikan untuk meningkatkan ekskresi kalsium, tetapi diuretik thiazide harus dihindari karena dapat meningkatkan penyerapan kalsium ginjal.
Hemodialisis atau dialisis peritoneal dapat dipertimbangkan ketika tindakan lain gagal dan pasien terus mengalami gejala yang parah. Elektrolit serum harus dipantau secara hati-hati selama pengobatan overdosis.
Kontraindikasi
Garam kalsium dapat membentuk kompleks dengan banyak obat, dan ini dapat menghasilkan endapan. Garam kalsium tidak cocok dengan zat pengoksidasi, sitrat, karbonat terlarut, bikarbonat, fosfat, tartrat, dan sulfat.
Ketidakcocokan fisik juga telah dilaporkan dengan amfoterisin, natrium sefalotin, natrium cefazolin, cepandandol naphate, ceftriaxone, natrium novobiocin, dobutamin hidroklorida, proklorperazin, dan tetrasiklin.
Kontraindikasi pada pasien yang menerima glikosida jantung. Pasien dengan hiperkalsemia (misalnya, pada hiperparatiroidisme, hipervitaminosis D, penyakit neoplastik dengan dekalsifikasi tulang, gagal ginjal, osteoporosis imobilisasi, sarkoidosis, sindrom susu-alkali).
Pemberian bersama dengan ceftriaxone pada : bayi prematur hingga usia koreksi 41 minggu (minggu kehamilan + minggu kehidupan) dan / atau bayi cukup bulan (hingga usia 28 hari) karena risiko pengendapan kalsium ceftriaxone .
Perawatan berulang atau berkepanjangan, termasuk infus intravena, pada anak-anak (di bawah 18 tahun) dan pada orang dengan gagal ginjal, karena risiko paparan aluminium.
Metabolisme
Kalsium glukonat tidak memerlukan metabolisme hati untuk pelepasan Ca++ dan sama efektifnya dengan kalsium klorida dalam pengobatan hipokalsemia ionik tanpa adanya fungsi hati.
Rute eliminasi
Ginjal (20%) : jumlah yang diekskresikan dalam urin bervariasi sesuai dengan tingkat penyerapan kalsium dan apakah ada kehilangan tulang yang berlebihan atau kegagalan pelestarian ginjal.
Feses (80%) – Terutama terdiri dari kalsium yang tidak diserap, dengan hanya sejumlah kecil kalsium fekal endogen yang diekskresikan.
Masyarakat dan budaya
Kekurangan kalsium glukonat medis dilaporkan pada November 2012 dan November 2015 di Amerika Serikat.
Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan
Kadar kalsium plasma dan ekskresi kalsium harus dikontrol ketika kalsium diberikan secara parenteral, terutama pada anak-anak, pada gagal ginjal kronis, atau bila terdapat bukti pembentukan batu saluran kemih.
Jika kalsium plasma melebihi 2,75 mmol per liter atau jika ekskresi kalsium urin 24 jam melebihi 5 mg / kg, pengobatan harus segera dihentikan, karena aritmia jantung dapat terjadi pada tingkat ini.
Garam kalsium hanya boleh digunakan dengan hati-hati dan setelah penetapan indikasi yang cermat pada pasien dengan nefrokalsinosis, penyakit jantung, sarkoidosis (penyakit Boeck), pada pasien yang menerima epinefrin, atau pada orang tua.
Kalsium glukonat secara fisik tidak sesuai dengan banyak senyawa lain. Perawatan harus diambil untuk menghindari pencampuran kalsium glukonat dan obat-obatan yang tidak kompatibel dalam pemberian permainan, atau dalam peredaran setelah pemberian terpisah.
Komplikasi serius, termasuk kematian, telah terjadi setelah kristalisasi mikro dari garam kalsium yang tidak larut dalam tubuh setelah pemberian terpisah dari larutan yang tidak sesuai secara fisik atau larutan nutrisi parenteral total yang mengandung kalsium dan fosfat.
Insufisiensi ginjal
Gagal ginjal dapat dikaitkan dengan hiperkalsemia dan hiperparatiroidisme sekunder. Oleh karena itu, pada pasien dengan gangguan ginjal, kalsium parenteral harus diberikan hanya setelah evaluasi indikasi yang cermat dan keseimbangan kalsium-fosfat harus dipantau.
Pasien yang menerima ceftriaxone
Kasus reaksi fatal dengan endapan kalsium-ceftriaxone di paru-paru dan ginjal telah dijelaskan pada bayi baru lahir prematur dan cukup bulan yang berusia kurang dari 1 bulan.
Studi in vitro menunjukkan bahwa bayi baru lahir memiliki peningkatan risiko presipitasi ceftriaxone-kalsium dibandingkan dengan kelompok usia lainnya.
Pada pasien dari segala usia, ceftriaxone tidak boleh dicampur atau diberikan secara bersamaan dengan larutan intravena yang mengandung kalsium, bahkan melalui jalur infus yang berbeda atau di tempat infus yang berbeda.
Namun, pada pasien yang lebih tua dari 28 hari, ceftriaxone dan larutan kalsium dapat diberikan secara berurutan satu demi satu jika jalur infus digunakan di tempat yang berbeda atau jika jalur infus diganti atau dicuci sepenuhnya di antara infus dengan saline. pengendapan.
Pada hipovolemia, infus berurutan ceftriaxone dan produk yang mengandung kalsium harus dihindari.
Larutan yang mengandung kalsium harus diberikan secara perlahan untuk meminimalkan vasodilatasi perifer dan depresi jantung.
Suntikan intravena harus disertai dengan pemantauan denyut jantung atau elektrokardiogram, karena bradikardia dengan vasodilatasi atau aritmia dapat terjadi jika kalsium diberikan terlalu cepat.
Kadar plasma dan ekskresi kalsium urin harus dikontrol ketika kalsium parenteral dosis tinggi diberikan. Garam kalsium mengiritasi. Situs infus harus dipantau secara teratur untuk memastikan bahwa cedera ekstravasasi tidak terjadi.
Pasien yang menerima garam kalsium harus dipantau secara hati-hati untuk memastikan keseimbangan kalsium yang benar dipertahankan tanpa deposisi jaringan. Asupan vitamin D yang tinggi harus dihindari.
Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Glikosida jantung
Efek digoksin dan glikosida jantung lainnya dapat diperkuat oleh kalsium, yang dapat menyebabkan toksisitas yang serius. Oleh karena itu, pemberian intravena persiapan kalsium untuk pasien yang menerima glikosida jantung dikontraindikasikan.
epinefrin
Pemberian bersama kalsium dan epinefrin melemahkan efek -adrenergik epinefrin pada pasien pasca operasi dengan operasi jantung.
Magnesium
Kalsium dan magnesium saling memusuhi efeknya.
Antagonis kalsium
Kalsium dapat melawan efek penghambat saluran kalsium (calcium channel blocker).
Diuretik tiazid
Kombinasi dengan diuretik thiazide dapat menyebabkan hiperkalsemia karena obat ini mengurangi ekskresi kalsium oleh ginjal.
Kehamilan dan menyusui
kehamilan
Kalsium melewati penghalang plasenta dan konsentrasinya dalam darah janin lebih tinggi daripada dalam darah ibu.
Kalsium glukonat tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali jika kondisi klinis wanita memerlukan pengobatan dengan kalsium glukonat.
Dosis yang diberikan harus dihitung dengan hati-hati dan kadar kalsium serum harus dinilai secara teratur untuk menghindari hiperkalsemia, yang dapat berbahaya bagi janin.
Laktasi
Kalsium diekskresikan dalam ASI. Ini harus diperhitungkan saat memberikan kalsium kepada wanita yang sedang menyusui bayinya.
Keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau menangguhkan / berpantang terapi kalsium glukonat, dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita.