Methocarbamol: Formula, Presentasi, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Methocarbamol: Formula, Presentasi, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Ini digunakan dalam pengobatan kondisi muskuloskeletal yang berhubungan dengan nyeri otot.

Methocarbamol adalah relaksan otot kerja sentral yang digunakan sebagai suplemen, di mana istirahat, terapi fisik, dan tindakan lain untuk meredakan ketidaknyamanan juga diindikasikan.

Rumus kimia

C11H15NO5.

Presentasi

Pemberian oral tablet 500 mg dan 750 mg.

Indikasi

Relaksan otot yang juga diindikasikan untuk pengobatan manifestasi neuromuskular tetanus, meskipun saat ini telah digantikan dalam pengobatan tetanus oleh Diazepam.

Dalam kasus yang parah, telah digantikan oleh agen penghambat neuromuskular seperti pancuronium.

Terapi ini digunakan sebagai tambahan untuk tindakan lain, seperti debridement, antitoksin tetanus, penisilin, trakeostomi , penggantian cairan dan elektrolit, dan terapi suportif.

Dengan demikian, metokarbamol memiliki kegunaan klinis dan terapeutik terutama dalam pengobatan kejang otot dan imobilitas yang terkait dengan ketegangan, keseleo dan cedera punggung, juga pada cedera leher, pada tingkat yang lebih rendah.

Mereka juga telah digunakan untuk mengobati berbagai macam kondisi klinis yang umum karena adanya hiperaktivitas otot rangka, seperti kejang otot yang dapat terjadi pada kasus multiple sclerosis.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja Methocarbamol tidak diketahui secara pasti, diyakini bahwa itu mungkin terkait dengan efek sedatif dan relaksasinya, sebagai depresan sistem saraf pusat.

Efek relaksan otot rangka metokarbamol oral dan parenteral minimal.

Obat ini tidak secara langsung berhubungan dengan otot rangka, tidak seperti agen penghambat neuromuskular, obat ini tidak menekan konduksi saraf, transmisi neuromuskular, atau rangsangan otot.

Agen-agen ini bekerja pada sistem saraf pusat, daripada bekerja langsung pada otot rangka.

Beberapa obat ini telah terbukti secara istimewa menekan refleks polisinaps.

Oleh karena itu, efek relaksan otot dari sebagian besar agen ini mungkin terkait dengan efek depresan obat pada sistem saraf pusat.

Methocarbamol adalah relaksan otot sentral untuk otot rangka, secara struktural terkait dengan guaifenesin, menyebabkan relaksasi otot rangka, dan diyakini berfungsi secara sentral, mungkin dengan efek depresan umum.

Methocarbamol tidak memiliki efek relaksan langsung pada otot rangka, serabut saraf, atau motor endplate dan tidak secara langsung mengendurkan otot rangka yang berkontraksi.

Dosis

Dosis yang dianjurkan adalah:

Methocarbamol, 500 mg: pada orang dewasa, pengobatan harus dimulai dengan dosis tiga tablet dan dosis pemeliharaan dua tablet setiap enam jam.

Methocarbamol, 750 mg: pada orang dewasa harus dimulai dengan dosis dua tablet setiap enam jam, dan dosis pemeliharaan satu tablet setiap empat jam atau dua tablet setiap delapan jam.

Efek samping

Efek samping paling umum yang konsisten dengan pemberian metokarbamol meliputi:

Reaksi anafilaksis, edema angioneurotik, demam, dan sakit kepala telah dilaporkan dalam tubuh secara keseluruhan.

Efek seperti: Bradikardia, hot flashes, flushing, tekanan darah rendah, sinkop dan tromboflebitis juga dapat terjadi pada tingkat sistem kardiovaskular , setelah pemberian obat.

Dalam sistem pencernaan terjadinya dispepsia , gangguan pencernaan, penyakit kuning , termasuk penyakit kuning kolestatik, mual dan muntah juga telah dilaporkan.

Anoreksia dan ileus adinamik juga telah dilaporkan .

Reaksi seperti leukopenia telah diamati dalam darah dan sistem limfatik.

Reaksi hipersensitivitas telah diamati dalam sistem kekebalan tubuh.

Gejala seperti: Amnesia , kebingungan, diplopia, pusing atau pusing, mengantuk, insomnia , inkoordinasi otot ringan, nistagmus, efek sedatif, kejang, dan vertigo telah terjadi tingkat sistem saraf.

Penglihatan kabur, diplopia, konjungtivitis , hidung tersumbat, rasa logam, gatal , ruam, urtikaria telah diamati pada kulit dan indera khusus .

Peringatan dan Kontraindikasi

Ini tidak boleh diberikan dalam kasus alergi terhadap obat dan dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.

Reaksi alergi seperti gatal-gatal, gatal, ruam, ruam, dan konjungtivitis dengan hidung tersumbat dapat terjadi pada pasien yang menerima metokarbamol.

Reaksi anafilaksis telah terjadi setelah pemberian obat secara intramuskular atau intravena.

Meskipun sebagian besar pasien dengan sinkop yang diinduksi metokarbamol sembuh dengan terapi suportif, epinefrin , kortikosteroid, dan antihistamin telah digunakan untuk meningkatkan laju pemulihan pada beberapa pasien ini.

Ketika methocarbamol diberikan secara intravena, tromboflebitis dan rasa sakit di tempat suntikan terjadi yang mungkin merupakan akibat dari ekstravasasi.

Kegunaan obat secara intramuskular juga akan menyebabkan iritasi lokal.

Injeksi metokarbamol intravena dapat menyebabkan pelepasan sedikit jumlah hemolisis, dan peningkatan hemoglobin dan sel darah merah dalam urin dapat dilihat di laboratorium.

Leukopenia dapat terjadi tetapi sangat jarang.

Pada pasien dengan riwayat epilepsi yang diketahui atau dicurigai, bentuk sediaan parenteral harus digunakan dengan hati-hati.

Meskipun hubungan kausal belum ditetapkan, kejang telah dilaporkan selama pemberian intravena metokarbamol.

Metokarbamol dapat mempengaruhi kapasitas mental dan fisik yang diperlukan untuk melakukan aktivitas berbahaya yang memerlukan perhatian mental atau koordinasi fisik, seperti mengoperasikan mesin atau peralatan dan mengendarai kendaraan.

Pasien tidak boleh mengoperasikan mesin, termasuk mobil, sampai mereka sangat yakin bahwa terapi metokarbamol tidak akan mempengaruhi kemampuan mereka untuk berpartisipasi dalam aktivitas ini.

Injeksi metokarbamol tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan ginjal, karena pembawa polietilen glikol dapat mengiritasi ginjal.

Keamanan dan kemanjuran methocarbamol, selain untuk pengobatan tetanus, pada anak di bawah usia 12 tahun belum ditetapkan.

Oleh karena itu, obat ini tidak boleh diberikan kepada anak-anak pada kelompok usia tersebut.

Pasien geriatri lebih mungkin mengalami gangguan fungsi ginjal.

Kondisi ini tidak memungkinkan pemberian metokarbamol parenteral dan pembatasan relaksan otot rangka lainnya, yang harus digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Karena metokarbamol dapat memiliki efek depresan umum pada sistem saraf pusat, pasien yang menerima pengobatan metokarbamol tidak boleh menggabungkan penggunaan alkohol dan depresan sistem saraf pusat lainnya.

Penggunaan metokarbamol yang aman belum ditetapkan melalui penelitian, kemungkinan efek samping pengobatan pada perkembangan janin belum ditentukan.

Tetapi beberapa kasus kelainan janin dan kongenital telah dilaporkan setelah pemberian metokarbamol.

Inilah sebabnya mengapa tablet metokarbamol tidak boleh digunakan pada wanita yang sedang hamil atau yang berpotensi hamil.

Pembatasan ini harus diamati secara khusus selama awal kehamilan, kecuali menurut penilaian dokter, potensi manfaat obat lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Dalam kasus ibu menyusui, metokarbamol dan metabolitnya telah diselidiki pada hewan dan dilaporkan diekskresikan dalam susu anjing.

Namun, tidak diketahui secara pasti apakah metokarbamol atau metabolitnya diekskresikan dalam ASI.

Tetapi karena banyak obat diekskresikan dalam ASI, perhatian khusus harus dilakukan ketika metokarbamol diberikan kepada wanita menyusui, dan pengobatan atau menyusui harus dihentikan.

Penggunaannya pada anak tidak dianjurkan pada pasien di bawah usia 16 tahun, karena keamanan dan kemanjuran metokarbamol pada pasien anak belum ditetapkan.

Interaksi

Metokarbamol dapat menyebabkan interaksi obat dan uji laboratorium.

Obat ini dapat menyebabkan gangguan warna pada beberapa tes deteksi asam 5-hidroksiindoleasetat, ketika reagen nitrosonaphthol digunakan, dan dalam tes deteksi asam vanillylmandelic urin dalam metode Gitlow.

Methocarbamol harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis.

Serta mereka yang menerima pengobatan dengan agen antikolinesterase, karena ini dapat menghambat efek piridostigmin bromida.