Ini adalah obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia dan episode manik akut yang terkait dengan gangguan bipolar.
Olanzapine termasuk dalam kelas obat, kelas ini termasuk clozapine (Clozaril), risperidone (Risperdal), aripiprazole (Abilify), dan ziprasidone (Geodon) yang dikenal sebagai antipsikotik atipikal.
Mekanisme pasti aksi Olanzapine tidak diketahui. Ini dapat bekerja dengan memblokir reseptor untuk berbagai neurotransmiter (bahan kimia yang digunakan saraf untuk berkomunikasi satu sama lain) di otak. Ini mengikat reseptor alfa-1, dopamin, histamin H-1, muskarinik, dan serotonin tipe 2 (5-HT2).
Olanzapine telah disetujui oleh Food and Drug Administration pada tahun 1996.
Distribusi dan nama kelas:
Merk : Zyprexa, Zyprexa Relprevv, Zyprexa Zydis.
Nama generik : Olanzapin.
Golongan Obat : Antipsikotik, Generasi ke-2; Agen Antimanik.
Kegunaan
Olanzapine digunakan untuk mengobati kondisi mental/suasana hati tertentu (seperti skizofrenia, gangguan bipolar). Ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati depresi .
Obat ini dapat membantu mengurangi halusinasi dan membantu Anda berpikir lebih jernih dan positif tentang diri sendiri, mengurangi kegelisahan, dan lebih aktif dalam kehidupan sehari-hari.
Olanzapine adalah jenis obat yang dikenal sebagai antipsikotik atipikal. Ia bekerja di otak, di mana ia mempengaruhi aktivitas beberapa neurotransmiter, terutama dopamin dan serotonin (juga dikenal sebagai 5HT).
Neurotransmitter adalah bahan kimia yang disimpan dalam sel saraf dan terlibat dalam transmisi pesan antar sel saraf.
Dopamin dan serotonin adalah neurotransmiter yang dikenal karena perannya dalam mengatur suasana hati, perilaku, pemikiran, dan persepsi, antara lain.
Penyakit psikotik tampaknya disebabkan oleh gangguan aktivitas neurotransmiter (terutama dopamin) di otak.
Skizofrenia diketahui terkait dengan aktivitas dopamin yang berlebihan di otak, dan ini mungkin bertanggung jawab atas delusi dan halusinasi yang merupakan ciri penyakit ini.
Olanzapine bekerja dengan menghalangi reseptor otak tempat dopamin bekerja. Ini mencegah aktivitas dopamin yang berlebihan dan dengan demikian membantu mengendalikan gejala skizofrenia dan mania.
Olanzapine memperbaiki gejala seperti:
Halusinasi (mendengar, melihat, atau merasakan hal-hal yang sebenarnya tidak ada).
Pikiran yang terganggu (seperti memiliki keyakinan yang salah atau merasa curiga atau paranoid yang tidak biasa).
Merasa tertekan, cemas, gelisah, bermusuhan atau luar biasa bersemangat, memiliki kekurangan emosi.
Apa persiapan Olanzapine yang tersedia?
Tablet: 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
Tablet (yang hancur secara oral): 5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
Injeksi (rilis segera): 10mg vial.
Suspensi bubuk pelepasan diperpanjang untuk injeksi: 210mg, 300mg dan 405mg.
Dosis tersedia untuk orang dewasa
Bentuk dan kekuatan sediaan dewasa.
Dosis dalam tablet dan tablet disintegrasi oral:
2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
Injeksi intramuskular (IM), kerja singkat:
10mg.
Injeksi intramuskular (IM), suspensi pelepasan diperpanjang:
210mg / botol, 300mg / botol, 405mg / botol.
Dosis Olanzapine yang tersedia untuk anak-anak dan remaja
Bentuk dan Kekuatan Dosis Pediatrik.
Dosis dalam tablet:
2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
Tablet, yang hancur secara oral:
5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
Pertimbangan Dosis:
Skizofrenia pada orang dewasa
Dosis yang diminum secara oral:
5mg – 10mg tablet per hari pada awalnya; jika perlu, peningkatan 5mg per hari dapat diberikan dengan interval lebih dari 1 minggu.
Pemeliharaan: 10mg – 20mg per hari; seharusnya tidak melebihi 20mg per hari.
Injeksi intramuskular, pelepasan diperpanjang:
Dosis yang direkomendasikan oleh dokter Anda, berdasarkan dosis oral:
Dosis oral 10mg per hari: Berikan injeksi intramuskular 210mg setiap 2 minggu atau injeksi intramuskular 405mg setiap 4 minggu selama 8 minggu pertama, kemudian 150mg setiap 2 minggu atau 300mg setiap 4 minggu.
Dosis oral 15mg per hari: Berikan injeksi intramuskular 300mg setiap 2 minggu selama 8 minggu pertama, kemudian 210mg setiap 2 minggu atau 405mg setiap 4 minggu.
Dosis oral 20mg per hari: Berikan injeksi intramuskular 300mg setiap 2 minggu selama 8 minggu pertama, kemudian 300mg setiap 2 minggu.
Skizofrenia pada anak:
Kurang dari 13 tahun: keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan.
13 tahun – 17 tahun: 2.5mg – 5mg per hari secara oral pada awalnya.
Dosis target: 10mg per hari.
Sesuaikan dengan penambahan / pengurangan 2.5mg – 5mg; kisaran dosis, 2.5mg – 20mg per hari.
Bipolar mania pada orang dewasa:
Diindikasikan untuk pengobatan pemeliharaan akut episode manik atau campuran yang terkait dengan gangguan bipolar 1, dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan litium atau valproat, dalam pengobatan episode manik atau campuran yang terkait dengan gangguan bipolar.
Monoterapi: 10mg – 15mg / hari secara oral pada awalnya.
Berdekatan dengan lithium atau valproate: 10mg / hari secara oral pada awalnya.
Pemeliharaan: 5mg – 20mg / hari secara oral; itu tidak boleh melebihi 20mg / hari.
Depresi pada gangguan bipolar.
Diindikasikan untuk episode depresi yang berhubungan dengan gangguan bipolar I dalam kombinasi dengan fluoxetine.
Gunakan bersama dengan fluoxetine.
5mg di sore hari; disesuaikan dengan kisaran 5mg – 12,5mg / hari; dapat ditingkatkan menjadi 20mg/hari pada depresi resisten.
Pertimbangan Dosis:
Penyesuaian dosis, jika perlu, harus dilakukan dengan interval lebih dari 24 jam.
Skizofrenia atau agitasi yang berhubungan dengan gangguan bipolar pada orang dewasa:
Injeksi intramuskular 10mg kerja pendek.
Pertimbangkan 5mg – 7.5mg untuk pasien geriatri atau jika keadaan memungkinkan.
Dosis injeksi intramuskular berikutnya hingga 10mg dapat diberikan 2 jam setelah dosis pertama dan 4 jam setelah dosis kedua; itu tidak boleh melebihi 30mg / hari.
Gangguan Bipolar I (Episode Manik atau Campuran) pada Anak:
Kurang dari 13 tahun: keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan.
13 tahun – 17 tahun: 2.5mg – 5mg / hari secara oral pada awalnya.
Dosis ideal, 10mg/hari.
Penyesuaian dengan penambahan / pengurangan 2.5mg – 5mg.
Kisaran dosis, 2.5mg – 20mg / hari.
Gagap (indikasi tidak biasa) pada anak-anak:
Anak-anak berusia dua belas tahun atau lebih muda.
Tablet 1,25mg diminum sebelum tidur selama 4 minggu, kemudian tablet 2,5mg sebelum tidur.
Anak-anak di atas usia dua belas tahun.
2.5mg tablet diminum sebelum tidur selama 4 minggu, kemudian 5mg tablet sebelum tidur.
Modifikasi dosis:
Gangguan ginjal : tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Gangguan hati : dosis mungkin perlu disesuaikan dengan hati-hati.
administrasi obat
Pemberian injeksi intramuskular:
Sediaan injeksi intramuskular kerja lama dan pelepasan lama tidak dapat dipertukarkan.
Kerja singkat: larutkan dalam 2.1ml SWI untuk menghasilkan larutan 5mg / ml; Suntikkan dalam dan lambat dalam waktu 1 jam setelah rekonstitusi.
Pelepasan berkepanjangan: menyusun kembali dengan pengencer yang disediakan (botol 210mg dalam 1.3ml, vial 300mg dalam 1.8ml, vial 405mg dalam 2.3ml); menyuntikkan jauh ke dalam otot gluteal.
Jangan gunakan injeksi lorazepam untuk pemulihan, dan jangan campur dengan haloperidol atau diazepam dalam jarum suntik.
Pertimbangan Dosis Geriatri:
Tidak disetujui untuk psikosis terkait demensia, karena peningkatan risiko kematian terkait infeksi atau kardiovaskular.
Pikirkan dosis awal yang minimal.
Skizofrenia:
2.5mg – 5mg / hari tablet diminum secara oral pada awalnya.
Injeksi intramuskular pelepasan berkepanjangan: 150mg setiap 4 minggu pada pasien yang lemah atau cenderung mengalami episode hipotensi ; tidak dipelajari pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati; membutuhkan administrasi injeksi intramuskular yang dalam (massa otot pada orang tua mungkin cukup)
Skizofrenia atau agitasi yang berhubungan dengan gangguan bipolar:
Injeksi intramuskular kerja pendek:
5mg; pertimbangkan 2.5mg jika pasien cenderung mengalami reaksi hipotensi.
Berapa lama Olanzapine bekerja?
Mungkin diperlukan beberapa minggu penggunaan Olanzapine untuk mengembangkan efek penuhnya, tetapi beberapa orang menemukan bahwa itu mulai membantu dalam minggu pertama.
Dokter Anda akan ingin memeriksa kemajuan Anda selama waktu ini dan mungkin ingin meningkatkan dosis Anda jika dianggap perlu.
Pengobatan dengan Olanzapine umumnya berjangka panjang dan penting untuk terus meminumnya setiap hari seperti yang diarahkan oleh dokter Anda, bahkan setelah Anda mulai merasa lebih baik.
Menghentikan pengobatan dapat menyebabkan kekambuhan, jadi Anda hanya boleh berhenti minum obat jika dokter Anda merekomendasikannya.
Apa efek samping yang terkait dengan penggunaan Olanzapine?
Efek samping Olanzapine meliputi:
Pusing/ tekanan darah rendah saat berdiri.
Penambahan berat badan, tergantung dosis.
Tingginya kadar trigliserida dalam darah.
Kadar kolesterol tinggi
Mengantuk, tergantung dosis.
Gejala ekstrapiramidal (EPS), tergantung dosis (kejang otot, gerakan tersentak-sentak, gerakan lambat).
Mulut kering.
Tempat yang lembut.
Pusing.
Cedera karena kecelakaan.
insomnia .
Peningkatan kadar alanine aminotransferase (ALT).
Sembelit.
Gangguan pencernaan.
Gula darah tinggi
Gemetar.
Tempat yang lembut.
Kegelisahan.
Reaksi Parkinsonisme.
Dokumen ini tidak memuat semua kemungkinan efek samping dan kemungkinan lainnya dapat terjadi.
Berbagai gangguan gerakan juga dapat terjadi dengan Olanzapine, misalnya efek ekstrapiramidal (tiba-tiba, sering tersentak, gerakan kepala, leher, lengan, tubuh, atau mata yang tidak disengaja).
dyskinesia akhir (gerakan involunter dari mulut, lidah, rahang atau kelopak mata) juga bisa terjadi pada 1 dari setiap 100 pasien yang menerima olanzapine. Beberapa kasus dapat menjadi ireversibel.
Kemungkinan mengembangkan tardive dyskinesia meningkat dengan pengobatan yang berkepanjangan.
Mungkin ada peningkatan risiko gula darah tinggi dan diabetes dengan Olanzapine, serta dengan obat antipsikotik lain di kelasnya.
Pasien harus diuji selama pengobatan untuk kadar gula darah tinggi.
Selain itu, orang dengan faktor risiko diabetes, termasuk obesitas atau riwayat keluarga diabetes, harus puasa kadar gula darahnya sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama pengobatan untuk mendeteksi timbulnya diabetes.
Setiap pasien yang mengembangkan gejala sugestif diabetes selama pengobatan harus diuji untuk diabetes.
Interaksi
Interaksi parah:
Tidak ada reaksi serius yang diketahui dari penggunaan Olanzapine. Interaksi Olanzapine yang serius meliputi:
apomorfin.
Bromokriptin.
kabergolin.
dopamin
Fluvoksamin.
Levodopa.
Lisurida.
Meflokuin.
Metildopa .
Ondansetron.
Pefloksasin.
Pramipexole.
Ropinirol.
natrium oksibat.
Umeclidinium bromide / vilanterol yang dihirup.
vilanterol furoate / fluticasone yang dihirup.
Interaksi sedang:
Olanzapine telah dikenal interaksi cararat dengan setidaknya 293 obat yang berbeda.
Interaksi ringan:
Brimonidin.
Chasteberry.
etanol.
kayu putih.
Omeprazol
Ruxolitinib.
Bijak.
Peringatan dan perhatian
Peringatan:
Tidak disetujui untuk psikosis terkait demensia; pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia yang diobati dengan obat antipsikotik berada pada peningkatan risiko kematian.
Pasien berisiko mengalami sedasi berat (termasuk koma) atau delirium setelah setiap injeksi dan harus diamati setidaknya selama 3 jam di fasilitas terdaftar dengan akses mudah ke layanan tanggap darurat.
Jangan minum obat-obatan ini: Zyprexa, Zyprexa Relprevv atau Zyprexa Zydis jika Anda alergi terhadap Olanzapine atau salah satu bahan dalam obat ini.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Dalam kasus overdosis, dapatkan bantuan medis atau hubungi Pusat Pengendalian Racun segera.
Perhatian
Peningkatan risiko hiperglikemia dan diabetes; Dalam beberapa kasus, hiperglikemia bersamaan dengan penggunaan antipsikotik atipikal telah dikaitkan dengan ketoasidosis, koma hiperosmolar , atau kematian.
Pantau glukosa darah pada pasien berisiko tinggi.
Gerakan diskinetik ireversibel dan involunter dapat berkembang dengan obat antipsikotik, prevalensi tampaknya lebih tinggi di antara orang tua, terutama wanita lanjut usia. Hentikan jika sesuai secara klinis.
Hal ini dapat menyebabkan efek antikolinergik, termasuk ileus paralitik, retensi urin, xerostomia, hiperplasia prostat jinak dan masalah visual.
Dilaporkan neutropenia , leukopenia dan agranulositosis; hentikan pengobatan pada tanda pertama diskrasia darah atau jika jumlah neutrofil absolut kurang dari 1000 / mm³.
Efek serebrovaskular, termasuk stroke dan serangan iskemik transien yang menyebabkan kematian, telah dilaporkan.
Potensi kenaikan berat badan yang lebih besar; pasien harus menerima pemantauan berat badan secara teratur.
Pemantauan klinis yang tepat, termasuk tes lipid darah puasa, dianjurkan pada awal dan secara berkala selama pengobatan.
Peningkatan kadar prolaktin dapat bermanifestasi sebagai menstruasi yang tidak normal, disfungsi seksual, dan pembesaran payudara.
Jangan dilarutkan dengan injeksi lorazepam; jangan campur dengan diazepam atau haloperidol dalam spuit.
Pada glaukoma sudut sempit, penyakit kardiovaskular, penyakit serebrovaskular, hipertrofi prostat , hipovolemia, dan dehidrasi dapat menyebabkan hiperglikemia dan, dalam beberapa kasus, dapat menjadi ekstrem, mengakibatkan ketoasidosis, koma hiperosmolar, atau kematian.
Pemberian injeksi intramuskular lebih dari 1 injeksi dikaitkan dengan hipotensi ortostatik substansial (33%); pertahankan pasien dalam posisi berbaring dan pantau tekanan darah sebelum mengulangi dosis injeksi intramuskular.
Perubahan dari kadar prolaktin normal ke tinggi terlihat pada penelitian terkontrol (kejadian, 30%).
Berhati-hatilah pada pasien dengan risiko pneumonia ; dapat menyebabkan dismotilitas esofagus dan aspirasi.
Waspadalah terhadap olahraga berat, dehidrasi, paparan panas, dan obat-obatan dengan efek antikolinergik; gangguan regulasi suhu tubuh inti dapat terjadi.
Dokter yang meresepkan untuk remaja harus mempertimbangkan kemungkinan risiko jangka panjang, yang dalam banyak kasus dapat menyebabkan mereka meresepkan obat lain terlebih dahulu pada populasi ini.
Reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) dilaporkan dengan paparan Olanzapine
Reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik dapat muncul dengan reaksi kulit (seperti ruam atau dermatitis eksfoliatif), eosinofilia, demam, dan/atau limfadenopati dengan komplikasi sistemik seperti hepatitis, nefritis, pneumonitis, miokarditis, dan/atau perikarditis.
Reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik terkadang berakibat fatal; hentikan olanzapine jika Anda mencurigai adanya reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik.
Jika pasien memerlukan pengobatan dengan obat antipsikotik setelah pemulihan dari sindrom neuroleptik ganas, kemungkinan pengenalan kembali terapi obat harus dipertimbangkan dengan hati-hati.
Pasien harus dipantau secara hati-hati, karena kejadian sindrom neuroleptik maligna telah dilaporkan.
Memiliki potensi untuk merusak penilaian, pemikiran, dan keterampilan motorik; hati-hati saat mengoperasikan mesin.
Olanzapine diindikasikan sebagai bagian integral dari program perawatan komprehensif untuk pasien anak dengan skizofrenia dan gangguan bipolar, yang mungkin mencakup tindakan lain (misalnya, psikologis, pendidikan, sosial) juga.
Olanzapine pada kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, gunakan Olanzapine dengan hati-hati, tidak ada penelitian yang memadai tentang Olanzapine pada wanita hamil. Olanzapine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil jika manfaatnya membenarkan risiko yang tidak diketahui.
Studi pada hewan menunjukkan studi risiko, dan studi pada manusia tidak tersedia atau belum pernah dilakukan.
Neonatus yang terpapar obat antipsikotik selama trimester ke-3 kehamilan berisiko mengalami gejala ekstrapiramidal (EPS) atau gejala putus obat setelah melahirkan.
Komplikasi ini bervariasi dalam tingkat keparahan, beberapa sembuh sendiri dan yang lain memerlukan dukungan unit perawatan intensif dan rawat inap yang berkepanjangan.
Olanzapine memasuki ASI; Disarankan agar Olanzapine tidak digunakan oleh ibu menyusui.
Bagaimana saya harus menyimpan Olanzapine?
Tablet harus disimpan pada suhu kamar, 20 ° C – 25 ° C (68 ° F – 77 ° F). Suspensi disimpan pada suhu kamar tidak melebihi 30 ° C (86 ° F).
Tablet disintegrasi oral:
Simpan pada suhu kamar, 68 ° F – 77 ° F (20 ° C – 25 ° C).
Jauhkan dari cahaya dan kelembaban.
Injeksi intramuskular, kerja singkat:
Sebelum rekonstitusi: Simpan pada suhu kamar, 68 ° C – 77 ° F (20 ° C – 25 ° C).
Botol yang dilarutkan: Simpan pada suhu kamar, 68 ° C – 77 ° F (20 ° C – 25 ° C).
Buang porsi yang tidak terpakai dari botol yang dilarutkan.
Lindungi dari cahaya, jangan membeku.
Injeksi intramuskular, pelepasan berkepanjangan:
Sebelum rekonstitusi: Simpan pada suhu kamar tidak melebihi 30 ° C (86 ° F).
Solusi tersuspensi: simpan pada suhu kamar hingga 24 jam jika perlu.
Kocok segera sebelum mengeluarkan produk. Berikan segera setelah suspensi ditarik ke dalam jarum suntik.
Ringkasan
Olanzapine (Zyprexa, Zydis, Zyprexa Relprevv) adalah obat resep untuk pengobatan skizofrenia yang terkait dengan gangguan bipolar dan beberapa jenis depresi.
Membantu mengontrol episode manik sedang hingga berat dari depresi manik (gangguan afektif bipolar).
Jika episode manik Anda membaik dengan pengobatan olanzapine, dokter Anda mungkin juga menyarankan agar Anda terus meminumnya sebagai penstabil suasana hati. Ini dapat membantu mencegah episode mania atau depresi di masa depan.
Olanzapine tidak dilisensikan untuk digunakan pada anak di bawah usia 18 tahun. Namun, kadang-kadang dapat diresepkan oleh spesialis untuk mengobati skizofrenia atau mania pada anak-anak berusia 12 hingga 18 tahun.
Kebanyakan orang mengonsumsi olanzapine melalui mulut, baik sebagai tablet standar atau tablet yang larut di lidah. Untuk orang dengan skizofrenia, itu juga dapat diberikan sebagai suntikan “kerja lama” jangka panjang yang berlangsung dua hingga empat minggu.
Olanzapine adalah obat generik yang tersedia dalam bentuk tablet standar dan tablet yang larut di lidah. Olanzapine juga tersedia dengan beberapa nama merek, termasuk:
Tablet zalasta dan tablet orodispersible.
Zyprexa tablet.
Injeksi depot Olanzapine tersedia dengan merek ZypAdhera.
Efek samping, interaksi obat, peringatan dan tindakan pencegahan, dan informasi keselamatan pasien harus ditinjau sebelum minum obat apa pun.