Kesehatan

Colistin: Penggunaan, Administrasi, Toksisitas, Mekanisme Aksi, Efek Samping dan Interaksi

Ini adalah antibiotik polimiksin yang diproduksi oleh strain tertentu dari bakteri Paenibacillus polymyxa var colistinus.

Colistin (juga dikenal sebagai polymyxin E) telah dipasarkan sebagai prodrug colistin methanesulfonate (CMS) yang tidak aktif selama lima puluh tahun.

Kegunaan colistin

Colistin adalah polipeptida yang efektif melawan organisme gram negatif.

Administrasi

Kadang-kadang digunakan secara oral untuk dekontaminasi usus , dengan inhalasi melalui nebulizer saline pada pasien cystic fibrosis yang terinfeksi Pseudomonas aeruginosa, dan dioleskan ke kulit, termasuk infeksi telinga luar.

Colistin adalah salah satu antibiotik pertama dengan aktivitas yang signifikan terhadap bakteri gram negatif, terutama Pseudomonas aeruginosa.

Ini memiliki aktivitas bakterisida yang cepat dan bergantung pada konsentrasi.

CMS sebagian besar digantikan oleh aminoglikosida pada 1970-an karena kekhawatiran tentang nefrotoksisitas dan neurotoksisitas.

Namun, dalam 10 hingga 15 tahun terakhir, CMS / colistin telah menjadi pilihan terbatas dan telah digunakan sebagai terapi ‘penyelamatan’ untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri Gram-negatif multiresisten (MDR), khususnya:

  1. aeruginosa.

Acinetobacter baumanii.

Klebsiella pneumoniae.

Kurangnya antibiotik alternatif telah diperparah oleh pengembangan obat antimikroba kering.

Memiliki penggunaan klinis masuk pada tahun 1959, CMS / colistin tidak pernah mengalami prosedur pengembangan obat yang sekarang diamanatkan oleh badan pengawas obat internasional, seperti Food and Drug Administration.

Akibatnya, ada kekurangan informasi farmakologi yang melaporkan penggunaan rasional, yang bertujuan untuk memaksimalkan aktivitas antibakteri sambil meminimalkan toksisitas dan pengembangan resistensi.

Tidak ada rejimen dosis berbasis ilmiah untuk berbagai kategori pasien, terutama orang dengan cystic fibrosis (CF) dan subset pasien sakit kritis (misalnya, dengan berbagai tingkat fungsi ginjal, termasuk pada terapi penggantian ginjal).

Meskipun tingkat resistensi terhadap colistin relatif rendah, mungkin karena penggunaan yang jarang, baru-baru ini ada beberapa wabah infeksi yang disebabkan oleh bakteri resisten colistin.

Toksisitas

Colistin memiliki toksisitas yang signifikan, terutama ginjal dan neurologis.

Efek samping ginjal termasuk penurunan output urin dengan peningkatan nitrogen urea darah dan kreatinin serum, proteinuria, hematuria, dan nekrosis tubular akut.

Karena colistin dieliminasi melalui ekskresi ginjal, sangat penting untuk memantau fungsi ginjal selama terapi, mengurangi dosis jika ada tingkat kerusakan ginjal yang diamati.

Akumulasi obat dan toksisitas ginjal tambahan terjadi jika dosis tidak diubah ketika gagal ginjal pertama kali terjadi.

Toksisitas ginjal umumnya reversibel jika diketahui lebih awal. Efek samping neuromuskular telah diamati pada orang dewasa dan anak-anak yang diobati dengan colistin.

Mekanisme kerja colistin

Colsitin mengubah fosfolipid dalam membran sel bakteri.

Farmakodinamika

Puncak: MIC dan AUC: Ransum MIC berkorelasi lebih baik dengan kemanjuran.

Farmakokinetik

150 mg dosis

Cmaks: 18 mg // L; Tmaks: 2 jam; Waktu paruh: 2-3 jam

Efek samping colistin

Ginjal: nefrotoksisitas.

Kulit : pruritus, dermatosis.

GI : gangguan gastrointestinal.

Hematologi : leukopenia, granulositopenia.

Lainnya: neurotoksisitas.

Dosis

Dosis pada orang dewasa: 2.5-5mg / kg / hari dibagi q6-12h.

Dosis dalam pediatri: 2.5-5mg / kg / hari dibagi antara 6-12h.

Dosis berdasarkan status penyakit:

Gagal ginjal: CrCl> 50 ml / menit: dosis standar

CrCl 10-50 ml/menit: 50% dari dosis normal.

CrCl <10 ml/menit: 25% dari dosis normal.

Gagal hati : perubahan dosis tidak dianjurkan saat ini.

Dosis selama terapi penggantian ginjal terus menerus:

CVVH (hemofiltrasi venovenous kontinu): 2,5 mg / kg IV setiap 48 jam.

CVVHD (hemodialisis venovenous kontinu): 2,5 mg / kg IV setiap 48 jam.

CVVHDF (hemodiafiltrasi venovenous kontinu): 2,5 mg / kg IV setiap 48 jam.

Sebuah studi farmakokinetik baru-baru ini menunjukkan bahwa rekomendasi dosis konvensional di CVVHD dan CVVHDF tidak sesuai untuk pasien sakit kritis dan dosis yang lebih tinggi dari 2-3 mg / kg IV setiap 12 jam mungkin lebih tepat. (Li J, dkk. Agen Antimikroba Kemother 2005; 49: 4814-4815).

Catatan: CVVH terutama untuk pembuangan cairan. Banyak institusi akan mempekerjakan lebih banyak CVVHD atau CVVHDF yang menggabungkan dialisis dengan pembuangan cairan.

Kontraindikasi / Peringatan / Perhatian

Pencegahan : gagal ginjal.

Interaksi obat

Penghambat neuromuskular non-depolarisasi: dapat menyebabkan blokade neuromuskular aditif.

kehamilan

Obat ini termasuk dalam kategori C: Risiko tidak diketahui. Studi manusia yang tidak memadai.

Persyaratan pemantauan

Terapi : kultur dan sensitivitas, kadar serum, tanda dan gejala infeksi, jumlah sel darah putih.

Related Posts

Mebendazol: Apa itu? Penggunaan Obat, Dosis, Interaksi, Efek Samping dan Investigasi

Juga dikenal sebagai MBZ, biasanya digunakan untuk mengobati cacing pita atau cacing pita (parasit). Seperti benzimidazole lainnya , Mebendazole menyebabkan kematian parasit dengan mengganggu fungsi tubulin (tubulin memberi…

Tonus Otot: Definisi, Kontraksi Abnormal, Manfaat Peregangan dan Kontrol Ketegangan Otot

Ini adalah ukuran resistensi otot terhadap peregangan dalam keadaan istirahat pasif. Tonus otot dikendalikan oleh impuls saraf dan dipengaruhi oleh reseptor yang ditemukan di otot dan tendon. Pengatur…

Tablet Arang: Kegunaan, Manfaat, Kapan Digunakan, Dosis dan Kontraindikasi

Ini adalah zat yang berasal dari tumbuhan yang memiliki sifat menyerap bahan kimia, gas, logam berat, protein, limbah dan racun. Karbon aktif saat ini sedang booming. Tetapi penggunaannya…

Limpa Bengkak: Penyebab, Gejala, Diagnosis, Perawatan, Komplikasi, Pencegahan dan Rekomendasi

Juga disebut hipersplenisme atau splenomegali, itu terjadi ketika ukuran limpa meningkat karena infeksi atau kondisi medis lainnya, termasuk kelainan darah. Ini adalah organ sistem limfatik dan fungsinya biasanya…

Isoleusin: Definisi, Struktur, Fungsi, Manfaat, Kekurangan, Suplemen dan Toksisitas

Ini adalah asam amino yang ditemukan di sebagian besar protein dan sangat penting dalam makanan manusia. Seiring dengan treonin, isoleusin adalah salah satu dari dua asam amino umum…

Parasit pada Anak: Penyebab, Jenis, Gejala, Pengobatan, Komplikasi dan Pencegahannya

Penyakit parasit termasuk infeksi oleh protozoa (organisme bersel tunggal seperti malaria), cacing (cacing), dan artropoda (seperti kudis). Parasit adalah organisme, atau hewan kecil, yang hidup di dalam atau…