Itu ada dalam kelompok obat yang disebut penghambat reduktase HMG CoA, atau ‘statin’.
Obat ini meningkatkan kadar high-density lipoprotein ( kolesterol baik ) dan meminimalkan kadar low-density lipoprotein (kolesterol jahat) dan trigliserida dalam darah.
Controlip juga digunakan untuk mengurangi risiko stroke , komplikasi jantung, atau bahkan serangan jantung pada penderita penyakit jantung koroner, diabetes tipe 2, atau faktor risiko lainnya.
Controlip dapat digunakan untuk mengobati kondisi lain yang tidak disebutkan dalam artikel. Obat ini hanya untuk orang di atas 10 tahun.
Indikasi
Terapi dengan agen pengubah lipid seharusnya hanya satu komponen dari intervensi faktor multi-risiko pada individu yang secara signifikan meningkatkan risiko penyakit vaskular aterosklerotik karena hiperkolesterolemia.
Terapi farmakologis direkomendasikan sebagai tambahan untuk diet ketika respons terhadap diet yang dibatasi pada lemak jenuh dan kolesterol dan tindakan non-farmakologis lainnya saja tidak memadai.
Pada pasien dengan PJK atau beberapa faktor risiko PJK, tablet kalsium Controlip dapat dimulai bersamaan dengan diet.
Pencegahan penyakit kardiovaskular
Pada pasien dewasa tanpa penyakit jantung koroner yang terbukti secara klinis, tetapi dengan beberapa faktor risiko penyakit jantung koroner, seperti usia, merokok, hipertensi, HDL-C rendah, atau riwayat keluarga penyakit arteri koroner dini, tablet kalsium Controlip diindikasikan untuk :
- Mengurangi risiko infark miokard.
- Mengurangi risiko stroke.
- Mengurangi risiko prosedur revaskularisasi dan angina.
Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan tanpa penyakit jantung koroner yang terbukti secara klinis, tetapi dengan beberapa faktor risiko penyakit koroner seperti retinopati, albuminuria, merokok, atau hipertensi, tablet kalsium Controlip diindikasikan untuk:
- Mengurangi risiko infark miokard.
- Mengurangi risiko stroke.
Pada pasien dengan penyakit arteri koroner yang terbukti secara klinis, tablet kalsium Controlip diindikasikan untuk:
- Mengurangi risiko angina.
- Mengurangi risiko infark miokard non-fatal.
- Mengurangi risiko stroke fatal dan non-fatal.
- Mengurangi risiko prosedur revaskularisasi.
- Mengurangi risiko rawat inap untuk CHF.
Hiperlipidemia
Tablet kalsium Controlip diindikasikan:
- Sebagai suplemen makanan untuk mengurangi peningkatan kadar C total, LDL-C, apo B, dan TG dan untuk meningkatkan HDL-C pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer (heterozigot familial dan non-familial) dan dislipidemia campuran (Tipe IIa dan IIb dari Fredrickson) .
- Sebagai suplemen makanan untuk pengobatan pasien dengan peningkatan kadar serum TG (Fredrickson Tipe IV).
- Untuk pengobatan pasien dengan disbetalipoproteinemia primer (Fredrickson Tipe III) yang tidak merespon dengan benar terhadap diet.
- Kurangi total C dan LDL-C pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot sebagai tambahan untuk pengobatan penurun lipid lainnya (misalnya, apheresis LDL) atau jika pengobatan tersebut tidak tersedia.
- Sebagai suplemen makanan untuk mengurangi kadar C, LDL-C, dan apo B total pada anak laki-laki dan perempuan pascamenarchal, usia 10-17 tahun, dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot jika setelah pengujian diet yang memadai, ditemukan temuan berikut:
- LDL-C tetap 190 mg/dL.
- LDL-C tetap 160 mg/dL.
- Ada riwayat keluarga positif penyakit kardiovaskular prematur atau dua atau lebih faktor risiko CVD yang ada pada pasien anak.
Batasan penggunaan
Tablet kalsium kontrol belum dipelajari dalam kondisi di mana kelainan lipoprotein utama adalah peningkatan kilomikron (Fredrickson Tipe I dan V).
Bagaimana seharusnya Controlip digunakan?
Gunakan Controlip seperti yang diarahkan oleh dokter Anda. Periksa label obat untuk petunjuk dosis yang tepat.
- Selebaran tambahan tersedia untuk pasien dengan Controlip. Bicaralah dengan apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan tentang informasi ini.
- Ambil Controlip melalui mulut dengan atau tanpa makanan.
- Menelan Controlip utuh. Jangan pecahkan, hancurkan, atau kunyah sebelum menelan.
- Mengambil Controlip pada waktu yang sama setiap hari akan membantu Anda mengingat untuk mengambilnya.
- Makan jeruk bali atau minum jus jeruk bali dapat meningkatkan jumlah Controlip dalam darah Anda, yang dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.
- Tetap gunakan Controlip bahkan jika Anda merasa lebih baik. Jangan lewatkan dosis apa pun.
- Jika Anda melewatkan satu dosis Controlip, bawa sesegera mungkin jika Anda ingat dalam waktu 12 jam dari dosis yang terlewat. Jika sudah lebih dari 12 jam sejak dosis yang terlewat, lewati dosis yang terlewat dan kembali ke jadwal dosis biasa. Jangan minum 2 dosis sekaligus.
Ajukan pertanyaan kepada penyedia layanan kesehatan Anda tentang cara menggunakan Controlip.
Kontrolip digunakan secara detail
Controlip digunakan untuk mengobati pasien dengan kadar kolesterol, trigliserida, atau lipoprotein yang tinggi dalam darah dan untuk mengurangi risiko penyakit jantung, bahkan ketika kolesterol darah normal.
Keterangan
- Controlip 10 mg: setiap tablet mengandung kontrol kalsium setara dengan 10 mg Controlip.
- Controlip 20 mg: setiap tablet mengandung Controlip kalsium setara dengan 20 mg Controlip.
- Controlip 40 mg: setiap tablet mengandung Controlip kalsium setara dengan 40 mg Controlip.
- Controlip 80 mg: setiap tablet mengandung kalsium atorvastine setara dengan 80 mg Controlip.
Controlip adalah tablet berlapis film elips putih yang mengandung kalsium Controlip. Controlip kalsium adalah agen penurun lipid sintetis, yang merupakan 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktase inhibitor.
Enzim ini mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi mevalonat, tahap awal dan membatasi laju dalam biosintesis kolesterol.
Rumus empiris kalsium Controlip adalah (C 33 H 34 FN 2 O 5 ) 2 Ca · 3H 2 O dan berat molekulnya adalah 1209,42.
Controlip kalsium adalah bubuk kristal putih sampai putih, praktis tidak larut dalam larutan berair pH 4 dan di bawah. Sangat sedikit larut dalam air suling, dapar fosfat pH 7,4, dan asetonitril; sedikit larut dalam etanol; dan bebas larut dalam metanol.
Dosis
Hiperlipidemia
Hiperlipidemia (heterozigot familial dan non-familial) dan dislipidemia campuran (Fredrickson Tipe IIa dan IIb)
Dosis awal yang direkomendasikan dari tablet kalsium Controlip adalah 10 atau 20 mg sekali sehari. Pasien yang membutuhkan penurunan LDL-C yang besar (lebih dari 45%) dapat memulai dengan 40 mg sekali sehari. Kisaran dosis untuk tablet kalsium Controlip adalah 10 hingga 80 mg sekali sehari.
Tablet kalsium Controlip dapat diberikan sebagai dosis tunggal setiap saat sepanjang hari, dengan atau tanpa makanan. Dosis awal dan dosis pemeliharaan tablet kalsium Controlip harus disesuaikan secara individual berdasarkan karakteristik pasien, seperti tujuan terapi dan respons.
Setelah inisiasi dan/atau setelah titrasi tablet kalsium Controlip, kadar lipid harus dianalisis dalam waktu 2 sampai 4 minggu dan dosisnya disesuaikan.
Hiperkolesterolemia Familial Heterozigot pada Pasien Anak
Hiperkolesterolemia familial heterozigot pada pasien anak (10 sampai 17 tahun) Dosis awal tablet kalsium Controlip yang dianjurkan adalah 10 mg / hari; dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 20 mg / hari (dosis lebih besar dari 20 mg belum diteliti pada populasi pasien ini).
Dosis harus disesuaikan dengan tujuan terapi yang direkomendasikan. Penyesuaian harus dilakukan dengan interval 4 minggu atau lebih.
Hiperkolesterolemia familial homozigot
Dosis tablet kalsium Controlip pada pasien dengan HF homozigot adalah 10 sampai 80 mg setiap hari. Tablet kalsium controlip harus digunakan sebagai tambahan untuk pengobatan penurun lipid lainnya (misalnya, apheresis LDL) pada pasien ini atau jika pengobatan tersebut tidak tersedia.
Terapi bersamaan untuk menurunkan lipid
Tablet kalsium controlip dapat digunakan dengan resin asam empedu. Kombinasi inhibitor HMG-CoA reduktase (statin) dan fibrat umumnya harus digunakan dengan hati-hati.
Dosis pada pasien dengan gangguan ginjal
Penyakit ginjal tidak mempengaruhi konsentrasi plasma atau penurunan LDL-C dari tablet kalsium Controlip; oleh karena itu, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan disfungsi ginjal.
Dosis pada pasien yang memakai siklosporin, klaritromisin, itrakonazol, atau inhibitor protease tertentu:
Pada pasien yang memakai siklosporin atau protease inhibitor HIV (tipranavir plus ritonavir) atau protease inhibitor hepatitis C (telaprevir), pengobatan dengan tablet kalsium Controlip harus dihindari.
Pada pasien HIV yang memakai lopinavir plus ritonavir, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan tablet kalsium Controlip dan dosis terendah yang diperlukan.
Pada pasien yang memakai klaritromisin, itrakonazol, atau pada pasien dengan HIV yang memakai kombinasi saquinavir plus ritonavir, darunavir plus ritonavir, fosamprenavir, atau fosamprenavir plus ritonavir.
Pengobatan dengan tablet kalsium Controlip harus dibatasi hingga 20 mg, dan evaluasi klinis yang tepat direkomendasikan untuk memastikan bahwa dosis kalsium Controlip terendah yang diperlukan digunakan.
Pada pasien yang memakai protease inhibitor HIV nelfinavir atau hepatitis C protease inhibitor boceprevir.
Kontrol interaksi
Risiko miopati selama terapi statin meningkat dengan pemberian bersama turunan asam fibrat, dosis niasin, siklosporin, atau penghambat CYP 3A4 yang kuat (misalnya klaritromisin, penghambat protease HIV, dan itrakonazol).
Inhibitor CYP 3A4 yang kuat
Controlip dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4. Pemberian Controlip secara bersamaan dengan inhibitor CYP 3A4 yang kuat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma Controlip. Tingkat interaksi dan potensiasi efek tergantung pada variabilitas efek dalam CYP 3A4.
Klaritromisin
Kontrol AUC meningkat secara signifikan dengan pemberian bersamaan Controlip 80 mg dengan klaritromisin (500 mg dua kali sehari) dibandingkan dengan Controlip saja.
Oleh karena itu, pada pasien yang memakai klaritromisin, kehati-hatian harus dilakukan ketika dosis Controlip melebihi 20 mg.
Kombinasi inhibitor protease
Kontrol AUC meningkat secara signifikan dengan pemberian bersamaan Controlip 40 mg dengan ritonavir plus saquinavir (400 mg dua kali sehari) atau Controlip 20 mg dengan lopinavir plus ritonavir (400 mg + 100 mg dua kali sehari) dibandingkan dengan Controlip saja.
Oleh karena itu, pada pasien yang memakai PI, kehati-hatian harus dilakukan ketika dosis Controlip melebihi 20 mg.
Itrakonazol
Kontrol AUC meningkat secara signifikan dengan pemberian bersamaan Controlip 40 mg dan itrakonazol 200 mg. Oleh karena itu, pada pasien yang memakai itrakonazol, kehati-hatian harus dilakukan ketika dosis Controlip melebihi 20 mg.
Jus anggur
Ini mengandung satu atau lebih komponen yang menghambat CYP 3A4 dan dapat meningkatkan konsentrasi plasma Controlip, terutama dengan konsumsi jus jeruk bali yang berlebihan (> 1,2 liter per hari).
Siklosporin
Metabolit kontrol dan atorvastatin adalah substrat untuk transporter OATP1B1. Inhibitor OATP1B1 (misalnya, Siklosporin) dapat meningkatkan ketersediaan hayati Controlip.
Kontrol AUC meningkat secara signifikan dengan pemberian bersamaan Controlip 10 mg dan siklosporin 5,2 mg / kg / hari dibandingkan dengan Controlip saja.
Dalam kasus di mana pemberian bersama Controlip dengan siklosporin diperlukan, dosis Controlip tidak boleh melebihi 10 mg.
Rifampisin atau penginduksi sitokrom P450 3A4 . lainnya
Pemberian Controlip secara bersamaan dengan penginduksi sitokrom P450 3A4 (misalnya, Efavirenz, rifampisin) dapat menyebabkan penurunan variabel dalam konsentrasi plasma Controlip.
Karena mekanisme interaksi ganda rifampisin, administrasi simultan simultan Controlip dengan rifampisin dianjurkan, karena pemberian Controlip yang tertunda setelah pemberian rifampisin telah dikaitkan dengan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma Controlip.
digoksin
Ketika beberapa dosis Controlip dan digoxin diberikan bersama, konsentrasi plasma stabil digoxin meningkat sekitar 20%. Pasien yang memakai digoxin harus dipantau dengan tepat.
Kontrasepsi oral
Pemberian Controlip secara bersamaan dan kontrasepsi oral meningkatkan nilai AUC untuk norethindrone dan etinil estradiol. Peningkatan ini harus dipertimbangkan ketika memilih kontrasepsi oral untuk wanita yang menggunakan Controlip.
Warfarin
Controlip tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis pada waktu protrombin ketika diberikan kepada pasien yang menerima terapi warfarin kronis.
Mengontrol efek samping
Reaksi merugikan yang serius berikut dibahas secara lebih rinci di bagian lain dari label:
- Rhabdomyolisis dan miopati.
- Kelainan enzim hati.
Pengalaman buruk dalam uji klinis
Karena uji klinis dilakukan dalam kondisi yang sangat bervariasi, tingkat reaksi merugikan yang terlihat dalam studi klinis satu obat tidak dapat secara langsung dibandingkan dengan tingkat dalam uji klinis obat lain dan mungkin tidak mencerminkan tingkat yang terlihat dalam praktik klinis obat.
Dalam database uji klinis kalsium Controlip terkontrol plasebo dari 16.066 pasien (8755 kalsium Controlip vs 7311 plasebo, rentang usia 10 hingga 93 tahun, 39% wanita, 91% Kaukasia, 3% Hitam, 2% Asia, 4% lainnya).
Dengan durasi pengobatan rata-rata 53 minggu, 9,7% pasien kalsium Controlip dan 9,5% pasien plasebo dihentikan karena reaksi yang merugikan terlepas dari penyebabnya.
Lima reaksi merugikan yang paling umum pada pasien yang diobati dengan kalsium Controlip yang menyebabkan penghentian pengobatan dan terjadi pada tingkat yang lebih tinggi daripada plasebo adalah: mialgia (0,7%), diare (0,5%), mual (0,4%), peningkatan alanin aminotransferase (0,4). %) dan peningkatan enzim hati (0,4%).
Reaksi merugikan yang paling sering (insiden> 2% dan lebih besar dari plasebo) terlepas dari kausalitas, pada pasien yang diobati dengan kalsium Controlip dalam uji coba terkontrol plasebo adalah: nasofaringitis (8,3%), artralgia (6,9%), diare (6,8%), nyeri pada ekstremitas (6,0%) dan infeksi saluran kemih (5,7%).
Reaksi merugikan lainnya yang dilaporkan dalam studi terkontrol plasebo meliputi:
- Tubuh secara umum: malaise, pireksia.
- Sistem pencernaan: perut tidak nyaman, sendawa, perut kembung, hepatitis, kolestasis.
- Sistem muskuloskeletal: nyeri muskuloskeletal , kelelahan otot, nyeri leher, pembengkakan sendi.
- Sistem metabolisme dan nutrisi: transaminase meningkat, tes fungsi hati abnormal, alkali fosfatase darah meningkat, creatine phosphokinase meningkat, hiperglikemia.
- Sistem saraf: mimpi buruk.
- Sistem pernapasan: epistaksis.
- Kulit dan pelengkap: urtikaria .
- Indera khusus: penglihatan kabur, tinitus.
- Sistem urogenital: sel darah putih urin positif.
Tes Hasil Jantung Anglo-Skandinavia (ASCOT)
Di ASCOT dengan 10.305 peserta (rentang usia 40 hingga 80 tahun, 19% wanita, 94,6% Kaukasia, 2,6% Afrika, 1,5% Asia Selatan, 1,3% campuran / lainnya) diobati dengan kalsium Controlip 10 mg setiap hari (n = 5,168) atau plasebo (n = 5.137).
Profil keamanan dan tolerabilitas kelompok kalsium Controlip sebanding dengan kelompok plasebo selama rata-rata 3,3 tahun masa tindak lanjut.
Studi Pengendalian Diabetes Kolaboratif (CARDS)
Pada CARDS dengan 2.838 subjek (rentang usia 39 hingga 77 tahun, 32% wanita, 94,3% Kaukasia, 2,4% Asia Selatan, 2,3% Afro-Karibia, 1,0% lainnya) dengan diabetes tipe 2 yang diobati dengan kalsium Controlip 10 mg per hari (n = 1,428) atau plasebo (n = 1,410).
Tidak ada perbedaan dalam frekuensi keseluruhan reaksi merugikan atau reaksi merugikan yang serius antara kelompok perlakuan selama rata-rata tindak lanjut 3,9 tahun. Tidak ada kasus rhabdomyolysis yang dilaporkan.
Laporan pasca-pengarsipan
Reaksi merugikan berikut telah diidentifikasi selama penggunaan kalsium Controlip pasca persetujuan.
Karena reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari populasi dengan ukuran yang tidak pasti, tidak selalu mungkin untuk memperkirakan frekuensinya secara andal atau membangun hubungan sebab akibat dengan paparan obat.
Reaksi merugikan yang terkait dengan terapi kalsium Controlip dilaporkan sejak diperkenalkan di pasar, yang tidak tercantum di atas, terlepas dari penilaian penyebabnya, termasuk yang berikut:
- Anafilaksis.
- Edema angioneurotik.
- Erupsi bulosa (termasuk eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dan nekrolisis epidermal toksik).
- Rhabdomyolisis
- miositis
- Kelelahan.
- Ruptur tendon
- Gagal hati fatal dan non-fatal.
- Pusing
- Depresi.
- Neuropati perifer.
- Pankreatitis
Ada laporan langka tentang miopati nekrotikans yang dimediasi imun terkait dengan penggunaan statin.
Ada laporan yang jarang dari gangguan kognitif pasca-pemasaran (misalnya, amnesia, gangguan memori dan / atau kehilangan, kebingungan) yang berhubungan dengan penggunaan statin.
Masalah kognitif ini telah dilaporkan untuk semua statin. Laporan umumnya tidak serius, dan reversibel setelah penghentian statin, dengan waktu yang bervariasi untuk timbulnya gejala (1 hari sampai bertahun-tahun) dan resolusi gejala (median 3 minggu).
Pasien anak (10 sampai 17 tahun)
Dalam studi terkontrol 26 minggu pada anak laki-laki dan perempuan pasca-menarchal (n = 140, 31% perempuan, 92% Kaukasia, 1,6% Hitam, 1,6% Asia, 4,8% lainnya), profil keamanan dan tolerabilitas Controlip Calcium 10 untuk 20 mg setiap hari umumnya mirip dengan plasebo.
Kontraindikasi kontrol
- Penyakit hati aktif, yang mungkin termasuk peningkatan persisten yang tidak dapat dijelaskan pada tingkat transaminase hati.
- Hipersensitivitas terhadap komponen apa pun dari obat ini.
kehamilan
Wanita yang sedang hamil atau mungkin hamil. Ketika Controlip diberikan kepada wanita hamil, ada risiko bayi menderita kerusakan janin.
Kolesterol dan trigliserida serum meningkat selama kehamilan normal, dan yang berasal dari kolesterol atau kolesterol sangat penting untuk perkembangan janin.
Aterosklerosis adalah proses kronis dan penghentian obat penurun lipid selama kehamilan seharusnya berdampak kecil pada hasil pengobatan jangka panjang hiperkolesterolemia primer.
Tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang penggunaan kalsium Controlip selama kehamilan; namun, dalam laporan yang jarang, cacat lahir terlihat setelah paparan statin intrauterin.
Dalam studi reproduksi hewan tikus dan kelinci, Controlip tidak mengungkapkan bukti teratogenisitas.
Jika pasien hamil saat minum obat ini, kalsium Controlip harus segera dihentikan dan pasien harus diberitahu tentang potensi bahaya pada janin.
Ibu menyusui
Tidak diketahui apakah Controlip diekskresikan dalam ASI; namun, sejumlah kecil obat lain di kelas ini masuk ke dalam ASI.
Karena statin berpotensi menyebabkan reaksi merugikan yang serius pada bayi yang menyusui, wanita yang membutuhkan perawatan kalsium Controlip tidak boleh menyusui bayinya.