Sulindaco : Formula, Penyajian, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Sulindaco : Formula, Penyajian, Indikasi, Mekanisme Kerja, Dosis, Efek Samping dan Interaksi

Ini adalah obat antirematik nonsteroid yang memiliki sifat analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.

Dengan toleransi yang baik pada tingkat gastrointestinal, ia bekerja cepat dan memiliki waktu paruh yang panjang.

Sulindac berasal dari sulfinilindene, yang diubah oleh aksi enzim hati menjadi senyawa sulfinil, dengan sifat analgesik.

Rumus kimia

C20H17FO3S.

2 – [(3Z) -6-fluoro-2-metil-3 – [(4-metilsulfinilfenil) metilidena] inden-1-il] asetat.

Presentasi

Sulindaco hadir dalam tablet 150 dan 200 mg.

Indikasi

Sulindac digunakan terutama untuk pengobatan osteoarthritis, rheumatoid arthritis , osteoporosis dan ankylosing spondylitis .

Ini juga digunakan dalam pengobatan pasien dengan penyakit periartikular seperti artritis gout akut.

Ini digunakan dalam pengobatan peradangan dan traumatis sendi dan gangguan jaringan lunak akut, nyeri lumbosakral, serta dismenore, penyakit inflamasi dan usus dan sakit kepala.

Sulindac kadang-kadang diberikan untuk mengurangi jumlah polip di usus besar dan rektum.

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja yang telah ditetapkan untuk sulindac mirip dengan beberapa obat antiinflamasi nonsteroid.

Ini dilakukan dengan menghambat sintesis prostaglandin ( siklooksigenase ), yang diterjemahkan menjadi penurunan konsentrasi, mengurangi rasa sakit, peradangan dan gejala demam.

Dosis

Dosis yang dianjurkan adalah memberikan tablet 150 atau 200 mg dua kali sehari dengan cairan atau makanan.

Sebaiknya dengan makanan.

Dosis maksimum tidak boleh melebihi 400 mg per hari.

Efek samping

Pemberian Sulindaco umumnya tidak menimbulkan efek samping.

Namun, mungkin ada beberapa efek samping yang memiliki tingkat keparahan tertentu dan biasanya terkait dengan dosis tinggi.

Di antara efek samping Sulindaco yang paling umum yang melibatkan sistem pencernaan adalah:

Ini menghasilkan ulserasi di lambung dan usus kecil.

Adanya nyeri gastrointestinal dan kram, mual dengan atau tanpa muntah, gastritis, diare, konstipasi, perut kembung dan perdarahan gastrointestinal yang parah.

Sakit maag dan pendarahan bisa terjadi tanpa terjadinya sakit perut.

Kehadiran tinja berwarna hitam, tanda-tanda kelemahan dan pusing saat berdiri ( hipotensi ortostatik ) mungkin satu-satunya gejala perdarahan internal.

Efek samping utama lainnya telah dilaporkan termasuk:

Ruam, cigarillo, edema.

anoreksia.

Munculnya toksisitas hati seperti peningkatan transaminase dan enzim hati lainnya.

Gagal ginjal dan disuria , hematuria, kristaluria, nefritis interstisial.

Telinga berdenging atau tinitus.

Pusing dan gugup

Gagal jantung, palpitasi.

Alergi, sindrom Stevens-Johnson, dan anafilaksis berat.

Pemberian Sulindaco adalah penyebab penyakit hati idiosinkratik yang pasti tetapi jarang terjadi, yang tampaknya diinduksi oleh obat.

Peringatan dan Kontraindikasi

Obat ini tidak boleh diberikan pada pasien dengan:

Obat ini dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap sulindac atau komponennya. Dengan cara yang sama, pada pasien yang menunjukkan reaksi alergi terhadap asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi nonsteroid lainnya.

Jika pasien menderita gastritis dan tukak lambung aktif, riwayat perdarahan gastrointestinal atau tukak lambung.

Pemberian pada anak-anak tidak dianjurkan.

Meskipun bagian plasentanya sedikit atau hampir nol, hal ini tidak dianjurkan pada wanita hamil.

Telah terbukti bahwa itu ditemukan dalam ASI, itulah sebabnya penggunaannya pada ibu menyusui dibatasi.

Dalam kasus pasien asma.

Retensi cairan, pembekuan darah, serangan jantung, tekanan darah tinggi, dan gagal jantung telah dikaitkan dengan penggunaan sulindac.

Perhatian khusus harus dilakukan dengan antikoagulan oral atau agen hipoglikemik oral.

Interaksi

Umumnya semua obat yang mengikat protein plasma, seperti sulindac. Ini mampu menggantikan obat lain yang juga cenderung mengikat protein plasma seperti warfarin atau dalam kasus agen hipoglikemik oral.

Sulindac tidak boleh diberikan dengan dimetilsulfoksida karena ada kemungkinan menyebabkan neuropati.

Juga tidak boleh diambil bersamaan dengan metotreksat karena toksisitas dapat meningkat dan hal yang sama terjadi ketika pemberiannya dikaitkan dengan siklosporin .

Pemberian sulindac secara bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya tidak dianjurkan karena kemungkinan efek samping tambahan dan persaingan pada tingkat protein plasma.

Pemberian antasida mengurangi penyerapannya. Sulindac cenderung meningkatkan kadar lithium dalam darah dengan menginduksi eliminasinya oleh ginjal. Peningkatan kadar lithium ini dapat menyebabkan toksisitas.

Sulindac dapat menurunkan tekanan darah, hal ini dapat terjadi karena prostaglandin memiliki peran dalam mengatur (menurunkan) tekanan darah.

Kombinasi NSAID seperti sulindac dengan penghambat reseptor angiotensin (misalnya, valsartan [Diovan], losartan [Cozaar], irbesartan [Avapro]) atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).

Misalnya, enalapril (Vasotec), captopril (Capoten) pada pasien yang sudah lanjut usia, dengan kehilangan cairan (termasuk yang mengonsumsi diuretik), atau dengan fungsi ginjal yang buruk dapat menurunkan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal .

Ketika sulindac digunakan dalam kombinasi dengan metotreksat (Rheumatrex, Trexall) atau antibiotik aminoglikosida (misalnya, gentamisin), kadar metotreksat atau aminoglikosida dalam darah dapat meningkat. Diduga karena eliminasi metotreksat atau aminoglikosida dari tubuh berkurang.

Ini dapat menyebabkan lebih banyak efek samping metotreksat atau aminoglikosida.

Sulindac memiliki peningkatan risiko mengembangkan sakit maag pada orang yang mengonsumsi lebih dari tiga minuman beralkohol per hari.

Abnormalitas uji laboratorium dapat terjadi ketika sulindac diberikan, mendeteksi perubahan kadar agranulositosis enzim hati, neutropenia, trombositopenia, dan anemia aplastik.