Ini adalah senyawa yang termasuk dalam kelas retinoid dan turunan vitamin A.
Ini beroperasi di banyak proses biologis penting, memiliki aplikasi dalam dermatologi karena beberapa fungsinya.
Penjelasan struktur molekul vitamin A, pada tahun 1931, menyebabkan beberapa penyelidikan yang melibatkan pencarian turunan kimia sintetik dengan aktivitas biologis yang sama.
Dengan ini, Sporn et al (1976) memperkenalkan istilah retinoid dalam literatur, untuk merujuk pada semua senyawa analog vitamin A, baik sintetis maupun alami, di mana asam retinoat atau tretinoin disertakan.
Retinoid berpartisipasi dalam berbagai proses biologis, seperti reproduksi, metabolisme, diferensiasi sel, perkembangan tulang, embriogenesis, dan juga mengganggu penglihatan.
Asam retinoat memiliki konfigurasi molekul yang disebut asam all-trans-retinoat, akibatnya biasa disebut tretinoin.
Seperti retinoid lainnya, asam retinoat memulai respons biologisnya dengan menghubungkan dan mengaktifkan satu set spesifik atau reseptor tunggal. Mereka adalah anggota dari superfamili reseptor intranuklear yang menjalani aktivasi oleh pengikatan asam retinoat atau metabolitnya, mempromosikan transkripsi gen.
Dengan cara ini, melalui interaksi reseptor retinoid, asam retinoat memulai aksinya, seperti induksi proliferasi dan diferensiasi berbagai jenis sel selama embriogenesis, serta pada fase dewasa individu tertentu.
Sejak tahun 1960-an, tretinoin mulai digunakan pada gangguan keratinisasi, dan perannya dalam pengobatan jerawat kemudian diakui.
Dalam dekade berikutnya, pada tahun 1970, itu juga mulai digunakan dalam pengobatan photoaging, menunjukkan pengurangan yang signifikan dalam kerutan dan bintik-bintik penuaan.
Isotretinoin lebih efektif dalam mengobati remisi jerawat, formulasi untuk penggunaan oral, dibandingkan dengan tretinoin. Namun, asam retinoat menunjukkan kemampuan yang besar untuk menghambat sekresi sebaceous dari kulit jerawat di rute topikal.
Dalam dosis tinggi, asam retinoat juga digunakan sebagai agen kemoterapi, karena kemampuannya untuk menginduksi kematian dan diferensiasi sel. Penelitian telah menunjukkan efektivitasnya dalam mengobati penyakit seperti leukemia, perut, nasofaring, dan kanker paru-paru.
Indikasi
Dalam formulasi seperti krim, emulsi dan gel, umumnya dalam konsentrasi mulai dari 0,01% hingga 0,1%, tretinoin diindikasikan untuk pengobatan topikal tanda-tanda penuaan dini, termasuk:
Kerutan halus
Hiperpigmentasi.
Bintik-bintik
Kekasaran.
Flacciditas.
Pemberian tretinoin
Tretinoin hanya untuk penggunaan topikal.
Cuci dan keringkan daerah yang terkena dengan hati-hati, di malam hari, sebaiknya sebelum tidur; oleskan lapisan tipis tretinoin (zat aktif), pijat perlahan secara melingkar.
Di pagi hari, saat bangun tidur, cuci dengan lembut area di mana produk dioleskan dan keringkan dengan handuk bersih, tanpa menggosok.
Dalam pengobatan jerawat, tindakan terapeutik produk dapat diamati setelah minggu kedua atau ketiga penggunaan, menjadi lebih jelas setelah minggu kelima dan keenam. Dalam photoaging, hasil perawatan terlihat setelah 24 minggu penggunaan.
Dalam kedua kasus, setelah mendapatkan hasil yang memuaskan, lanjutkan perawatan dengan aplikasi yang lebih jarang.
Frekuensi aplikasi akan bervariasi dari pasien ke pasien tergantung pada toleransi masing-masing jenis kulit, dan harus ditentukan oleh dokter.
Pasien harus diberitahu bahwa aplikasi berlebihan tidak akan meningkatkan kemanjuran, dan dapat meningkatkan risiko iritasi kulit .
Jika terjadi iritasi yang tidak semestinya (eritema, pengelupasan, atau ketidaknyamanan yang parah), pasien harus menggunakan pelembab jika perlu, dan mengurangi frekuensi aplikasi atau menghentikan pengobatan untuk sementara.
Frekuensi normal aplikasi harus dimulai kembali segera setelah iritasi berhenti. Pengobatan harus dihentikan jika iritasi berlanjut.
Efek samping
Sangat umum
Eritema di tempat aplikasi, pengelupasan kulit, nyeri kulit, gatal di tempat aplikasi, iritasi kulit, sensitivitas kulit, sensasi terbakar pada kulit, sensasi perih di tempat aplikasi dan kulit kering.
Reaksi merugikan yang disebutkan terjadi lebih sering dengan penggunaan konsentrasi tertinggi 0,1% dari formulasi krim, umumnya sedang dan biasanya berhenti dengan kelanjutan pengobatan.
Langka
Hiperpigmentasi kulit, hipopigmentasi kulit, reaksi fotosensitifitas, ruam di tempat suntikan, edema/bengkak di tempat suntikan, reaksi alergi dan atrofi kulit.