Itu dipasarkan dengan nama Chantix dan Champix. Ini adalah obat resep yang digunakan untuk mengobati kecanduan nikotin.
Ini mengurangi hasrat dan mengurangi efek menyenangkan dari rokok dan produk tembakau lainnya.
Ini digunakan untuk membantu orang berhenti merokok ketika terapi penggantian nikotin tidak efektif atau tidak sesuai. Varenicline dimaksudkan untuk digunakan oleh orang dewasa dalam kombinasi dengan pendidikan dan konseling untuk berhenti merokok.
Varenicline bekerja di otak untuk mengurangi mengidam dan gejala penarikan . Ini adalah agonis parsial afinitas tinggi untuk subtipe reseptor asetilkolin nikotinat 4β2 (NACH).
Hal ini menyebabkan pelepasan dopamin di nukleus accumbens ketika diaktifkan dan dengan demikian memiliki kemampuan untuk mengurangi perasaan mengidam dan penarikan yang disebabkan oleh berhenti merokok.
Dalam hal ini, mirip dengan cytisine dan berbeda dari bupropion antagonis nikotinik dan terapi penggantian nikotin (NRT) seperti patch nikotin dan permen karet nikotin.
Penggunaan medis
Varenicline digunakan untuk berhenti merokok. Dalam meta-analisis 2009, varenicline ditemukan lebih efektif daripada bupropion (rasio odds 1,40) dan terapi penggantian nikotin (rasio odds: 1,56).
Sebuah tinjauan Cochrane 2013 dan meta-analisis jaringan menyimpulkan bahwa varenicline adalah obat yang paling efektif untuk berhenti merokok dan perokok hampir tiga kali lebih mungkin untuk berhenti dari varenicline daripada plasebo.
Varenicline lebih efektif daripada terapi pengganti bupropion atau nikotin dan sama efektifnya dengan kombinasi terapi pengganti nikotin untuk berhenti merokok.
Administrasi Makanan dan Obat Amerika Serikat (US FDA) telah menyetujui penggunaan varenicline hingga dua belas minggu. Jika Anda telah berhasil berhenti merokok, Anda dapat melanjutkan selama dua belas minggu lagi.
Varenicline belum diuji pada anak di bawah usia 18 tahun atau pada wanita hamil, dan oleh karena itu penggunaannya oleh kelompok ini tidak dianjurkan.
Varenicline dianggap sebagai obat kehamilan kelas C, karena penelitian pada hewan belum menunjukkan peningkatan risiko cacat lahir, namun, tidak ada data penelitian pada manusia yang tersedia.
Sebuah studi observasional mengevaluasi malformasi yang berkaitan dengan paparan varenicline saat ini sedang berlangsung, tetapi belum memiliki hasil.
Obat alternatif lebih disukai untuk berhenti merokok saat menyusui karena kurangnya informasi dan berdasarkan penelitian pada hewan tentang nikotin.
Untuk meningkatkan peluang keberhasilan Anda, gunakan obat ini dengan program berhenti merokok yang mencakup pendidikan, dukungan, dan konseling.
Berhenti merokok mengurangi risiko penyakit jantung dan paru-paru, serta kanker. Varenicline bekerja dengan menghalangi efek nikotin di otak yang membuat Anda ingin merokok.
Diskusikan risiko dan manfaat obat ini dengan dokter Anda, serta cara lain untuk berhenti merokok (seperti terapi penggantian nikotin).
Cara menggunakan varenicline
Ini dimaksudkan untuk digunakan bersama dengan pendidikan dan konseling berhenti merokok. Ada 3 pendekatan berbeda untuk menetapkan tanggal berhenti (‘tanggal berhenti’). Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda tentang metode mana yang terbaik untuk Anda.
Dalam pendekatan berhenti tetap, mulailah pengobatan varenicline 1 hingga 2 minggu sebelum tanggal berhenti yang dijadwalkan dan lanjutkan selama 12 minggu.
Dalam pendekatan berhenti fleksibel, mulailah menggunakan varenicline, lalu tetapkan tanggal berhenti antara minggu 2 dan 5 setelah dimulainya pengobatan. Pengobatan harus dilanjutkan selama 12 minggu.
Bagi mereka yang mampu berhenti merokok selama waktu ini, dokter mereka dapat merekomendasikan pengobatan 12 minggu tambahan untuk mengurangi risiko mereka akan mulai merokok lagi.
Dalam pendekatan bertahap, mulailah menggunakan varenicline dan kurangi merokok dengan tujuan berhenti pada akhir 12 minggu.
Jika bisa, Anda bisa berhenti merokok kapan saja sebelum 12 minggu. Lanjutkan penggunaan varenicline selama 12 minggu tambahan, dengan total 24 minggu pengobatan.
Dokter Anda mungkin menyarankan agar Anda secara bertahap mengurangi dosis varenicline saat Anda menghentikan obat, untuk mengurangi risiko Anda akan mulai merokok lagi.
Orang yang tidak berhenti merokok selama pengobatan 12 minggu pertama disarankan untuk mencoba lagi setelah mereka mengidentifikasi dan mengatasi faktor-faktor yang mungkin menyebabkan mereka kesulitan berhenti merokok.
Jangan minum obat ini jika Anda alergi terhadap varenicline atau bahan apa pun dalam obat.
Jangan minum varenicline jika Anda menggunakan terapi pengganti nikotin, seperti patch, permen karet, atau inhaler nikotin.
Kombinasi terapi penggantian varenicline dan nikotin dapat menyebabkan lebih banyak efek samping dibandingkan dengan varenicline saja dan tidak mungkin meningkatkan peluang Anda untuk berhenti merokok.
Dosis Varenicline
Dosis awal varenicline yang biasa adalah 0,5 mg sekali sehari selama 3 hari pertama, kemudian 0,5 mg dua kali sehari selama 4 hari berikutnya, kemudian lanjutkan dengan 0,5 mg dua kali sehari atau meningkat menjadi 1 mg dua kali sehari.
Dosis maksimum varenicline adalah 1 mg dua kali sehari. Varenicline harus diminum dengan segelas penuh air, setelah makan.
Ada beberapa cara untuk menggunakan varenicline. Yang pertama adalah menetapkan tanggal untuk berhenti merokok sebelum memulai pengobatan dengan obat ini.
Mulai minum varenicline seperti yang diarahkan oleh dokter Anda, 1 minggu sebelum tanggal berhenti Anda.
Saat pertama kali mulai minum obat ini, minumlah tablet 0,5 miligram sekali sehari selama 3 hari, lalu tingkatkan menjadi tablet 0,5 miligram dua kali sehari selama 4 hari.
Dosis ditingkatkan secara perlahan untuk mengurangi kemungkinan efek samping (seperti mual, mimpi yang tidak biasa). Selama minggu pertama ini, tidak apa-apa untuk merokok.
Berhenti merokok pada tanggal berhenti dan mulai minum dosis yang ditentukan oleh dokter Anda dua kali sehari selama sisa masa pengobatan 12 minggu.
Cara kedua untuk menggunakan varenicline adalah mulai minum obat sebelum memilih tanggal untuk berhenti merokok. Mulailah dengan tablet 0,5 miligram dan tingkatkan dosis seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.
Pilih tanggal untuk berhenti merokok antara hari ke-8 dan ke-35 pengobatan. Berhenti merokok pada tanggal berhenti yang Anda pilih. Apa pun cara Anda menggunakan varenicline, selalu ikuti instruksi dokter Anda dengan hati-hati.
Jika Anda tidak dapat atau tidak ingin segera berhenti merokok, dokter Anda mungkin akan meresepkan cara ketiga untuk mengonsumsi varenicline. Ikuti petunjuk dokter Anda dengan hati-hati dan kurangi kebiasaan merokok Anda sesuai petunjuk.
Jika obat ini tersedia dalam kemasan dosis, ikuti petunjuk pada kemasan dosis dengan hati-hati.
Ada dua jenis paket dosis: paket pemula dan paket kontinu, masing-masing dengan kekuatan obat ini yang berbeda.
Jika obat ini dikemas dalam botol, ikuti petunjuk dokter Anda dengan hati-hati pada label resep. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang cara minum obat ini, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda.
Minum obat ini melalui mulut setelah makan dan dengan segelas penuh air. Dosis didasarkan pada kondisi medis Anda dan respons terhadap pengobatan.
Jangan menambah dosis atau minum obat ini lebih sering dari yang ditentukan. Kondisi Anda tidak akan membaik lebih cepat, dan risiko efek samping Anda akan meningkat. Jangan mengonsumsi lebih dari 1 miligram dua kali sehari.
Jika Anda melewatkan satu dosis, dan itu dalam beberapa jam dari dosis yang terlewat, minumlah sesegera mungkin dan lanjutkan jadwal rutin Anda.
Minum obat ini secara teratur untuk mendapatkan manfaat maksimal darinya. Untuk membantu Anda mengingat, minumlah pada waktu yang sama setiap hari.
Beri tahu dokter Anda jika Anda terus merokok setelah beberapa minggu perawatan. Jika Anda tidak dapat berhenti setelah 12 minggu perawatan, bicarakan dengan dokter Anda.
Jika Anda berhasil dan tidak merokok setelah 12 minggu pengobatan, dokter Anda mungkin merekomendasikan 12 minggu pengobatan varenicline.
Efek samping
Mual ringan adalah efek samping yang paling umum dan terlihat pada sekitar 30% orang yang memakai varenicline, meskipun ini jarang (<3%) mengakibatkan penghentian obat.
Efek samping lain yang kurang umum termasuk sakit kepala, sulit tidur, dan mimpi buruk.
Efek samping yang jarang dilaporkan oleh orang yang memakai varenicline dibandingkan dengan plasebo termasuk perubahan rasa, muntah, sakit perut, perut kembung, dan sembelit.
Diperkirakan bahwa untuk setiap lima subjek yang menggunakan varenicline dalam dosis pemeliharaan, akan terjadi mual, dan untuk setiap 24 dan 35 subjek yang diobati, masing-masing akan terjadi sembelit dan perut kembung.
Efek samping gastrointestinal menyebabkan penghentian obat pada 2% hingga 8% orang yang menggunakan varenicline.
Insiden mual tergantung dosis: insiden mual lebih tinggi pada orang yang memakai dosis yang lebih tinggi (30%) dibandingkan plasebo (10%) dibandingkan dengan orang yang memakai dosis yang lebih kecil (16%) dibandingkan dengan plasebo (sebelas%).
Beritahu dokter Anda segera jika Anda memiliki efek samping yang serius, termasuk: sensasi terbakar di kaki / jari kaki, nyeri kaki yang tidak biasa saat berjalan.
Hentikan penggunaan varenicline dan segera dapatkan bantuan medis jika Anda mengalami efek samping yang sangat serius, termasuk:
Kejang, gejala serangan jantung (seperti nyeri di dada, rahang, lengan kiri, sesak napas, keringat yang tidak biasa).
Tanda-tanda stroke (seperti kelemahan pada satu sisi tubuh, bicara cadel, perubahan penglihatan mendadak, kebingungan), perilaku yang merugikan diri sendiri/orang lain/harta.
Dalam kasus yang jarang terjadi, varenicline dapat menyebabkan perubahan mental/suasana hati yang serius, bahkan setelah menghentikan obat.
Reaksi alergi
Dalam kasus yang jarang terjadi, beberapa orang mungkin mengalami reaksi alergi parah dan reaksi kulit terhadap obat ini.
Tanda-tanda reaksi alergi termasuk ruam parah, perubahan kulit, gatal-gatal, pembengkakan pada wajah atau tenggorokan, atau kesulitan bernapas. Jika ini terjadi, segera cari pertolongan medis.
Perubahan perilaku atau suasana hati
Beberapa orang yang menggunakan obat ini mengalami perilaku yang tidak menentu atau agresif, agitasi, suasana hati yang tertekan, atau pikiran untuk menyakiti diri sendiri atau orang lain.
Jika Anda mengalami perubahan suasana hati atau perilaku Anda atau jika teman atau keluarga Anda melihat salah satu dari perubahan ini saat minum obat ini, berhenti minum obat ini dan segera hubungi dokter Anda.
Masalah kesehatan mental
Jika Anda memiliki jenis masalah kesehatan mental atau riwayat masalah kesehatan mental, termasuk skizofrenia, gangguan bipolar, dan gangguan depresi berat.
Bicaralah dengan dokter Anda tentang bagaimana obat ini dapat mempengaruhi kondisi medis Anda, bagaimana hal itu dapat mempengaruhi kesehatan Anda, dosis dan efektivitas obat ini, dan jika ada pemantauan khusus yang diperlukan.
Jika Anda mengalami perubahan suasana hati atau perilaku yang baru atau lebih buruk saat menggunakan varenicline, atau jika teman atau keluarga Anda melihat salah satu dari perubahan ini saat minum obat ini, hentikan minum obat ini dan segera hubungi dokter Anda.
Depresi dan bunuh diri
Pada tahun 2007, Administrasi Makanan dan Obat-obatan AS mengumumkan bahwa mereka telah menerima laporan pasca-pemasaran:
Pikiran bunuh diri dan perilaku bunuh diri sesekali, perilaku tidak menentu, dan kantuk di antara orang-orang yang menggunakan varenicline untuk berhenti merokok.
Pada tahun 2009, Administrasi Makanan dan Obat-obatan A.S. mewajibkan varenicline untuk membawa peringatan yang menyatakan bahwa obat harus dihentikan jika salah satu dari gejala ini dialami.
Sebuah tinjauan sistematis 2014 tidak menemukan bukti peningkatan risiko bunuh diri.
Analisis lain telah mencapai kesimpulan yang sama dan tidak menemukan peningkatan risiko efek samping neuropsikiatri dengan varenicline.
Dalam studi pengawasan pasca-pemasaran, tidak ada bukti peningkatan risiko kejadian kardiovaskular, depresi, atau melukai diri sendiri yang ditemukan dengan terapi penggantian varenicline versus nikotin.
Pada 2016, Food and Drug Administration menghapus peringatan kotak hitam. Orang masih disarankan untuk berhenti minum obat jika mereka “melihat efek samping pada suasana hati, perilaku, atau pemikiran.”
Terapi penggantian nikotin
Varenicline harus dicoba sebagai terapi berhenti merokok hanya setelah percobaan terapi pengganti nikotin tidak berhasil.
Orang yang menggunakan terapi pengganti nikotin bersamaan dengan varenicline mungkin mengalami peningkatan efek samping.
Keamanan dan kemanjuran minum obat ini dengan terapi berhenti merokok lainnya, seperti terapi penggantian nikotin, belum ditetapkan.
Penarikan nikotin
Gejala putus nikotin dapat terjadi bahkan saat menggunakan varenicline.
kejang
Ada laporan kejang oleh orang yang memakai obat ini. Mereka telah dilaporkan oleh orang-orang dengan gangguan kejang dan beberapa tanpa riwayat kejang.
Jika Anda memiliki gangguan kejang, bicarakan dengan dokter Anda tentang bagaimana obat ini dapat mempengaruhi kondisi medis Anda, bagaimana kondisi medis Anda dapat mempengaruhi dosis dan efektivitas obat ini, dan jika ada pemantauan khusus yang diperlukan.
Jika Anda mengalami kejang saat mengonsumsi obat ini, segera hentikan obat dan dapatkan bantuan medis.
Penyakit kardiovaskular
Varenicline dapat meningkatkan risiko efek samping terkait kardiovaskular pada orang dengan penyakit kardiovaskular (kondisi yang memengaruhi jantung atau pembuluh darah).
Pada Juni 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS mengeluarkan pengumuman keamanan bahwa varenicline mungkin terkait dengan “sedikit dan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular merugikan tertentu pada orang dengan penyakit kardiovaskular.”
Tinjauan sebelumnya dari 2011 menemukan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular dibandingkan dengan plasebo.
Komentar ahli dalam jurnal yang sama menimbulkan pertanyaan tentang metodologi peninjauan, kekhawatiran yang digemakan oleh European Medicines Agency dan ulasan selanjutnya.
Perhatian khusus adalah ‘rendahnya jumlah peristiwa yang diamati, jenis peristiwa yang dihitung, tingkat putus sekolah yang lebih tinggi pada orang yang menerima plasebo, kurangnya informasi tentang waktu peristiwa, dan pengecualian studi di mana tidak ada seorang pun punya acara.
Jika Anda memiliki penyakit kardiovaskular, seperti penyakit jantung atau tekanan darah tinggi, bicarakan dengan dokter Anda tentang bagaimana obat ini dapat mempengaruhi kondisi medis Anda, bagaimana kondisi medis Anda dapat mempengaruhi dosis dan efektivitas obat ini, dan jika ada pemantauan khusus yang diperlukan. . .
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda mengalami gejala baru atau memburuk terkait dengan sistem kardiovaskular, seperti nyeri dada baru atau memburuk, nyeri kaki baru atau lebih buruk saat berjalan, sesak napas, atau sesak napas.
Diabetes
Orang dengan diabetes yang berhenti merokok sering mengalami perubahan dalam kontrol gula darah mereka. Ini adalah hasil dari menghilangkan efek nikotin dalam tubuh.
Jika Anda menderita diabetes, bicarakan dengan dokter Anda tentang bagaimana berhenti merokok dapat memengaruhi kondisi medis Anda, bagaimana kondisi medis Anda dapat memengaruhi dosis dan efektivitas obat ini, dan apakah pemantauan khusus diperlukan.
Anda mungkin diminta untuk memeriksa kadar gula darah Anda lebih sering.
Mengantuk atau kewaspadaan berkurang
Obat ini dapat mempengaruhi kemampuan mental atau fisik yang diperlukan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Beberapa orang menemukan bahwa itu menyebabkan kantuk, pusing, atau penurunan kemampuan berkonsentrasi. Hindari mengemudi, mengoperasikan mesin, atau melakukan tugas berbahaya lainnya sampai Anda menentukan bagaimana varenicline memengaruhi Anda.
Fungsi ginjal
Penyakit ginjal atau penurunan fungsi ginjal dapat menyebabkan obat ini menumpuk di dalam tubuh sehingga menimbulkan efek samping.
Jika Anda telah mengurangi fungsi ginjal atau penyakit ginjal, bicarakan dengan dokter Anda tentang bagaimana obat ini dapat mempengaruhi kondisi medis Anda, bagaimana kondisi medis Anda dapat mempengaruhi dosis dan efektivitas obat ini, dan jika ada pemantauan khusus yang diperlukan.
Jika Anda memiliki penyakit ginjal, dosis yang lebih rendah dari obat ini dapat diresepkan. Dokter Anda akan memantau Anda saat Anda minum obat ini.
Alkohol
Disarankan agar orang mengurangi jumlah alkohol yang mereka minum. Minum alkohol saat mengambil varenicline dapat meningkatkan risiko mengembangkan gangguan mood atau perubahan perilaku.
Hal ini dapat terjadi baik ada riwayat gangguan jiwa maupun tidak. Alkohol dapat meningkatkan risiko mengalami perubahan suasana hati atau perilaku ini.
Perhatian
Sebelum menggunakan varenicline, beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda alergi terhadapnya; atau jika Anda memiliki alergi lain Produk ini mungkin mengandung bahan-bahan yang tidak aktif, yang dapat menyebabkan reaksi alergi atau masalah lain.
Sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter atau apoteker riwayat kesehatan Anda, terutama dari:
Penyakit ginjal, gangguan mental/mood (seperti skizofrenia, gangguan bipolar, depresi), penyakit jantung/pembuluh darah seperti penyakit arteri koroner, penyakit pembuluh darah perifer, stroke, atau kejang.
Obat ini bisa membuat Anda pusing, mengantuk, kehilangan kesadaran, atau sulit berkonsentrasi.
Ganja dan penggunaan narkoba dapat memperburuk efek ini. Jangan mengemudi atau melakukan apa pun yang membutuhkan kewaspadaan sampai Anda dapat melakukannya dengan aman. Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda menggunakan obat apa pun.
Obat ini juga dapat membuat Anda lebih sensitif terhadap alkohol, bahkan lebih mabuk, perilaku yang tidak biasa, dan ingatan yang terbatas atau tidak ada hal-hal yang terjadi.
Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaatnya lebih besar daripada risikonya. Jika Anda hamil saat minum obat ini, segera hubungi dokter Anda.
Tidak diketahui apakah varenicline masuk ke dalam ASI. Jika Anda seorang ibu menyusui dan sedang mengonsumsi obat ini, obat ini dapat memengaruhi bayi Anda. Bicaralah dengan dokter Anda tentang apakah Anda harus terus menyusui.
Keamanan dan efektivitas obat ini belum ditetapkan untuk anak-anak, orang tua lebih mungkin mengalami efek samping saat mengonsumsi obat ini.
Mekanisme aksi
Varenicline menunjukkan agonis penuh pada reseptor asetilkolin 7 nikotinat dan merupakan agonis parsial pada subtipe a4, 2, a3, 4, dan a6 b2. Selain itu, ia adalah agonis lemah pada reseptor yang mengandung 3β2.
Agonis parsial varenicline pada reseptor 4β2 daripada agonis penuh nikotin menghasilkan lebih sedikit efek pelepasan dopamin daripada nikotin.
Pengikatan kompetitif 4β2 ini mengurangi kemampuan nikotin untuk mengikat dan merangsang sistem dopamin mesolimbik, mirip dengan metode aksi buprenorfin dalam pengobatan kecanduan opiat.
Farmakokinetik
Sebagian besar senyawa aktif diekskresikan oleh ginjal (92-93%). Sebagian kecil terglukuronidasi, teroksidasi, N-formilasi, atau terkonjugasi menjadi heksosa. Waktu paruh eliminasi adalah sekitar 24 jam.
Sejarah
Penggunaan tanaman Cytisus sebagai pengganti merokok selama Perang Dunia II menyebabkan penggunaannya sebagai bantuan berhenti merokok di Eropa Timur dan ekstraksi cytisine. Analog cytisine menyebabkan varenicline di Pfizer.
Varenicline menerima ‘tinjauan prioritas’ oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS pada Februari 2006, memperpendek periode tinjauan biasa dari 10 bulan menjadi 6 bulan karena kemanjurannya yang ditunjukkan dalam uji klinis dan kurangnya keamanan yang dirasakan.
Persetujuan agen obat terjadi pada 11 Mei 2006. Pada 1 Agustus 2006, varenicline dirilis untuk dijual di Amerika Serikat dan pada 29 September 2006, disetujui untuk dijual di Uni Eropa. .